CREST Aktivatoren

Gängige CREST Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 und H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5.

Die CREST-Aktivatoren sind eine Gruppe von Chemikalien, die die funktionelle Aktivität des CREST vor allem durch Beeinflussung des cAMP-CREB-Signalwegs, eines biologischen Prozesses, an dem der CREST direkt beteiligt ist, verstärken. Diese Aktivatoren, zu denen Phosphodiesterase-Hemmer wie Forskolin, IBMX, Rolipram, Zaprinast, Vinpocetin, Milrinon, Anagrelid, Dipyridamol, Cilostazol und Theophyllin gehören, erhöhen den cAMP-Spiegel. Erhöhte cAMP-Werte aktivieren den CREB-Signalweg, in dem CREST als Co-Aktivator fungiert. Indem sie die Aktivierung von CREB einleiten, verstärken diese Verbindungen also indirekt die Co-Aktivator-Funktion von CREST.

Zu den CREST-Aktivatoren gehören auch Proteinkinase-A-Inhibitoren wie H-89 und KT5720. Die Proteinkinase A ist für die Phosphorylierung und Aktivierung von CREB verantwortlich. Wenn die Proteinkinase A jedoch durch diese Verbindungen gehemmt wird, erhöht dies indirekt die Nachfrage nach der Co-Aktivator-Funktion von CREST. Das liegt daran, dass in Abwesenheit von phosphoryliertem (und damit aktiviertem) CREB mehr CREST benötigt wird, um das gleiche Maß an CREB-Aktivierung zu erreichen. Durch diese spezifischen Mechanismen können die oben aufgeführten Verbindungen also die funktionelle Aktivität von CREST erhöhen.