CREBL2 Aktivatoren
Gängige CREBL2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.
CREBL2 kann eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zu seiner Phosphorylierung und Aktivierung führen. Forskolin wirkt direkt auf die Adenylylcyclase, ein Enzym, das ATP in zyklisches AMP (cAMP) umwandelt, das wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Es ist bekannt, dass die PKA CREBL2 phosphoryliert und dadurch möglicherweise dessen Aktivität moduliert. In ähnlicher Weise binden Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, und Epinephrin, ein natürlich vorkommendes Katecholamin, an beta-Adrenozeptoren, die mit Gs-Proteinen verbunden sind. Diese Wechselwirkung stimuliert die Produktion von cAMP durch die Adenylylzyklase. Der Anstieg des cAMP-Spiegels führt zu einer PKA-Aktivierung, die auch auf CREBL2 wirken kann. Dopamin und Glucagon lösen über ihre jeweiligen Gs-Protein-gekoppelten Rezeptoren einen ähnlichen Prozess der cAMP-vermittelten PKA-Aktivierung aus, der zur Phosphorylierung von CREBL2 führt. Terbutalin und Salbutamol, beides beta2-adrenerge Agonisten, sind weitere Beispiele für diesen Mechanismus, da sie beta2-adrenerge Rezeptoren aktivieren und die PKA-vermittelte Phosphorylierung von CREBL2 fördern.
Zusätzlich zu diesen direkten Aktivatoren können mehrere Verbindungen das intrazelluläre cAMP durch Hemmung seines Abbaus erhöhen. IBMX, ein unspezifischer Phosphodiesterase-Inhibitor, und Rolipram, ein selektiver Phosphodiesterase-4-Inhibitor, verhindern den Abbau von cAMP, was indirekt zu einer anhaltenden PKA-Aktivierung und CREBL2-Phosphorylierung führt. Prostaglandin E1 (PGE1) wirkt über seine Rezeptoren EP2 und EP4, um Gs-Proteine und den anschließenden Adenylylzyklase-vermittelten Signalweg zu aktivieren. Histamin erhöht über den H2-Rezeptor auch den cAMP-Spiegel, wodurch die Rolle von PKA bei der CREBL2-Regulierung erleichtert wird. Anisomycin unterscheidet sich zwar in seiner primären Wirkung als Proteinsyntheseinhibitor, ist aber in der Lage, stressaktivierte Proteinkinasen wie JNK zu aktivieren, die Mitglieder der CREB-Familie, einschließlich CREBL2, phosphorylieren können, wenn auch über einen anderen Weg als die cAMP-PKA-Achse.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann CREBL2 als Teil der cAMP-Response-Element-Bindungs-(CREB)-Familie von Transkriptionsfaktoren phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein Beta-adrenerger Agonist, bindet an Beta-Adrenozeptoren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, was zur Aktivierung der Adenylylcyclase führt, wodurch die cAMP-Spiegel erhöht werden und anschließend PKA aktiviert wird. PKA kann CREBL2 phosphorylieren und so seine Transkriptionsaktivität erhöhen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, die cAMP und cGMP abbauen. Durch die Hemmung dieser Enzyme erhöht IBMX die intrazellulären cAMP-Spiegel, was indirekt zur PKA-Aktivierung führt, die CREBL2 phosphorylieren kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), einem Enzym, das cAMP abbaut. Durch die Hemmung von PDE4 erhöht Rolipram die intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA und zur potenziellen Phosphorylierung von CREBL2 führt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren und aktiviert das Gs-Protein und die Adenylylcyclase, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion und PKA-Aktivierung führt. Aktivierte PKA kann dann CREBL2 phosphorylieren. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann an Dopaminrezeptoren binden, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion durch Adenylylcyclase führt. Der Anstieg von cAMP aktiviert die PKA, die CREBL2 phosphorylieren kann. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1 bindet an EP2- und EP4-Rezeptoren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels und zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann CREBL2 phosphorylieren und dessen Aktivität verstärken. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann H2-Rezeptoren stimulieren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels und zur Aktivierung von PKA führt. PKA hat das Potenzial, CREBL2 zu phosphorylieren. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin ist ein beta2-adrenerger Agonist, der Gs-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktiviert, wodurch sich der cAMP-Spiegel erhöht, was zu einer PKA-Aktivierung führt. PKA kann CREBL2 phosphorylieren. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol, ein Beta2-adrenerger Agonist, bindet an Beta2-adrenerge Rezeptoren, aktiviert das Gs-Protein und erhöht die Adenylylcyclase-Aktivität. Dies führt zu einer höheren cAMP- und PKA-Aktivierung, die CREBL2 phosphorylieren kann. | ||||||