CPS1 Inhibitoren
Gängige CPS1 Inhibitors sind unter underem 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9, Acivicin CAS 42228-92-2, Hydroxyurea CAS 127-07-1, Methylene blue CAS 61-73-4 und 2,3-Butanedione 2-Monoxime CAS 57-71-6.
Bei den CPS1-Inhibitoren handelt es sich um eine Vielzahl von Chemikalien mit unterschiedlichen Wirkmechanismen, die alle darauf ausgerichtet sind, zelluläre Prozesse zu modulieren, die zur Hemmung der Carbamoylphosphat-Synthetase 1 (CPS1) führen. Diese Inhibitoren können grob in direkte und indirekte Inhibitoren eingeteilt werden, die jeweils einzigartige Einblicke in potenzielle Strategien zur Regulierung der CPS1-Aktivität bieten. Zu den direkten Inhibitoren gehören bekannte Verbindungen wie DON (6-Diazo-5-oxo-L-Norleucin), N-(Phosphonoacetyl)-L-Aspartat, Acivicin und PALA (N-(Phosphonacetyl)-L-Aspartat). DON, ein Glutaminanalogon, konkurriert mit Glutamin, hemmt CPS1 und unterbricht den Harnstoffzyklus. N-(Phosphonoacetyl)-L-Aspartat ahmt den Übergangszustand des Substrats nach und hemmt so die katalytische Aktivität von CPS1 in kompetitiver Weise. Acivicin modifiziert kovalent das aktive Zentrum von CPS1, was zu einer irreversiblen Inaktivierung führt. PALA, ein strukturelles Analogon von Aspartat, hemmt CPS1 kompetitiv und stört den Ablauf des Harnstoffzyklus.
Indirekte Inhibitoren zeigen verschiedene Mechanismen auf, darunter die Störung des zellulären Pyridoxalphosphatspiegels (3-Mercaptopyruvat und Oxalat), die Beeinträchtigung der Mitochondrienfunktion (Methylenblau, 2,3-Butandionmonoxim und Dichloracetat), Veränderung der Nukleotidpools (Hydroxyharnstoff), Hemmung der Ribonukleotidreduktase (Hydroxyharnstoff) und Modulation des Ammoniakstoffwechsels (Acetohydroxamsäure und Oxalat). Diese Chemikalien tragen gemeinsam zur Dysregulation der CPS1-Aktivität bei, indem sie die biochemischen und zellulären Wege beeinflussen, die mit der Funktion des Harnstoffzyklus verbunden sind. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die CPS1-Inhibitoren einen umfassenden Überblick über die Strategien bieten, die zur direkten oder indirekten Modulation der CPS1-Aktivität eingesetzt werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
DON ist ein Glutamin-Analogon und ein bekannter Inhibitor der Carbamoylphosphat-Synthetase 1 (CPS1). Als strukturelle Nachahmung von Glutamin hemmt DON die CPS1 kompetitiv und verhindert so die Umwandlung von Ammoniak und Bicarbonat in Carbamoylphosphat. Diese Hemmung stört den Harnstoffzyklus, was zur Bildung von toxischem Ammoniak führt und das Potenzial von DON als direkter Inhibitor von CPS1 unterstreicht. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
Acivicin ist ein Glutamin-Analogon, das das aktive Zentrum von CPS1 kovalent modifiziert und so zu einer irreversiblen Inaktivierung des Enzyms führt. Durch seinen Wirkmechanismus hat Acivicin eine direkte hemmende Wirkung auf CPS1, unterbricht den Harnstoffzyklus und beeinträchtigt die Umwandlung von Ammoniak und Bicarbonat in Carbamoylphosphat. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
Hydroxyharnstoff, ein Ribonukleotidreduktase-Inhibitor, beeinflusst indirekt CPS1, indem er die Desoxyribonukleotid-Synthese stört. Die Hemmung der Ribonukleotidreduktase durch Hydroxyharnstoff führt zu veränderten Nukleotid-Pools und erhöhten Orotat-Werten. Diese Stoffwechselstörung wirkt sich indirekt auf CPS1 aus, indem sie den Harnstoffzyklus stört und zur Fehlregulation des Ammoniakstoffwechsels beiträgt. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Methylenblau, ein redoxaktiver Farbstoff, hemmt indirekt CPS1, indem es die Elektronentransportkette unterbricht. Durch seine Wirkung als Elektronenakzeptor stört Methylenblau die mitochondriale Funktion, was zu einer verminderten ATP-Produktion und der anschließenden Hemmung von CPS1 führt. Diese Störung der zellulären Energetik beeinträchtigt indirekt den Harnstoffzyklus und verhindert die Umwandlung von Ammoniak und Bicarbonat in Carbamoylphosphat. | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
2,3-Butandionmonoxim ist ein indirekter Hemmer von CPS1, der den Harnstoffzyklus durch Störung der Mitochondrienfunktion unterbricht. Es wurde nachgewiesen, dass es die CPS1-Aktivität durch Beeinflussung des Innenmembranpotenzials der Mitochondrien hemmt, was zu einer gestörten Harnstoffsynthese führt. Diese indirekte Hemmung verhindert die Umwandlung von Ammoniak und Bicarbonat in Carbamoylphosphat und trägt so zur Fehlregulation des Stickstoffstoffwechsels bei. | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Dichloracetat ist ein Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase-Inhibitor, der indirekt auf CPS1 einwirkt, indem er den zellulären Energiestoffwechsel verändert. Durch die Hemmung der Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase fördert Dichloracetat die Pyruvat-Dehydrogenase-Aktivität, was zu einer erhöhten Acetyl-CoA-Produktion führt. Diese Stoffwechselverschiebung wirkt sich indirekt auf CPS1 aus, indem sie den Harnstoffzyklus stört und die Umwandlung von Ammoniak und Bicarbonat in Carbamoylphosphat beeinträchtigt. | ||||||