COX7a1 Inhibitoren
Gängige COX7a1 Inhibitors sind unter underem Sodium azide CAS 26628-22-8, Antimycin A CAS 1397-94-0, Oligomycin CAS 1404-19-9, Myxothiazol CAS 76706-55-3 und Nonylphenol CAS 84852-15-3.
Chemische Hemmstoffe von COX7A1 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Funktion des Proteins innerhalb der Elektronentransportkette zu behindern. Azid, Schwefelwasserstoff, Kohlenmonoxid und Cyanid sind allesamt Moleküle, die direkt an die Häm-Gruppe von COX7A1 binden können. Azid und Schwefelwasserstoff binden an das Eisen in der Häm-Gruppe und behindern so den Elektronenfluss und die Reduktion von Sauerstoff zu Wasser, die den letzten Schritt in der mitochondrialen Atmungskette darstellt. Kohlenmonoxid konkurriert mit Sauerstoff um die Bindung an das Häm-Eisen und hemmt dadurch die katalytische Aktivität von COX7A1; es verhindert die Sauerstoffreduktion, die für die ATP-Produktion entscheidend ist. Cyanid bindet an das Eisen(III)-Ion von Häm a3 innerhalb von COX7A1, was zu einer Blockierung des Elektronentransfers und der Sauerstoffverwertung führt, einer entscheidenden Funktion von COX7A1 im aeroben Stoffwechsel.
Andere Inhibitoren wie Antimycin A und Myxothiazol setzen an verschiedenen Komponenten der Elektronentransportkette an, was zu einer indirekten funktionellen Hemmung von COX7A1 führt. Antimycin A bindet an Cytochrom b, wodurch der Elektronentransfer von Cytochrom b zu COX7A1 gestoppt und damit indirekt dessen Aktivität gehemmt wird. Myxothiazol interagiert mit der Qi-Stelle von Cytochrom b und reduziert den Elektronenfluss zu COX7A1. In ähnlicher Weise verhindert Stigmatellin durch Bindung an die Qo-Stelle von Cytochrom b den Elektronentransfer zu Cytochrom c1 und anschließend zu COX7A1. Oligomycin hemmt die ATP-Synthase, was zu einem Anstieg der Protonenkonzentration im Intermembranraum führt, was eine Rückkopplungshemmung auf die gesamte Elektronentransportkette bewirkt und dadurch den Elektronenfluss durch COX7A1 verringert. Nonylphenol stört die Integrität der Mitochondrienmembran und beeinträchtigt die Funktion von COX7A1. Rotenon und TTFA, Inhibitoren des mitochondrialen Komplexes I bzw. II, vermindern die Zufuhr von Elektronen zu Ubichinon, wodurch der Elektronenfluss zu COX7A1 verringert wird, was zu seiner funktionellen Hemmung führt, da es für seinen Betrieb innerhalb der Elektronentransportkette auf einen stetigen Elektronenfluss angewiesen ist.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
Azide interferieren mit der Häm-Gruppe in Cytochromen und können sich an das Häm-Eisen von COX7A1 binden und dessen Aktivität durch Blockierung des Elektronentransfers hemmen. | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
Antimycin A bindet an Cytochrom b und blockiert die Elektronenübertragung von Cytochrom b auf COX7A1. Obwohl es kein direkter Hemmstoff von COX7A1 ist, hemmt es das Protein indirekt, indem es die Zufuhr von Elektronen unterbricht, die für seine Funktion in der Elektronentransportkette notwendig sind. | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
Oligomycin hemmt die ATP-Synthase, indem es den Protonenkanal blockiert, was zur Ansammlung von Protonen im mitochondrialen Intermembranraum führt. Dies erzeugt eine Rückkopplungshemmung auf die Elektronentransportkette, was zu einer funktionellen Hemmung von COX7A1 aufgrund des verringerten Elektronenflusses durch die Kette führt. | ||||||
Myxothiazol | 76706-55-3 | sc-507550 | 1 mg | $145.00 | ||
Myxothiazol bindet an die Qi-Stelle von Cytochrom b und verhindert so die Reduktion von Ubichinon zu Ubichinol. Durch die Hemmung dieses Schritts wird der Elektronenfluss zu COX7A1 reduziert, was zu einer funktionellen Hemmung von COX7A1 führt, da es auf Elektronen von vorherigen Trägern in der Kette angewiesen ist. | ||||||
Nonylphenol | 84852-15-3 | sc-250578 sc-250578A | 25 ml 1 L | $48.00 $76.00 | ||
Nonylphenol, ein bekannter endokriner Disruptor, stört nachweislich die mitochondriale Funktion. Es kann COX7A1 indirekt hemmen, indem es die Lipidumgebung der inneren Mitochondrienmembran, in der sich COX7A1 befindet, beeinträchtigt, seine Konformation beeinflusst und seine Wirksamkeit beim Elektronentransport verringert. | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
Rotenon ist ein Inhibitor des mitochondrialen Komplexes I. Durch die Hemmung von Komplex I wird die Zufuhr von Elektronen zu Ubichinon reduziert, was wiederum den Elektronenfluss zu COX7A1 verringert. Dies führt zu einer funktionellen Hemmung von COX7A1, da es auf die Elektronen angewiesen ist, die von den vorgeschalteten Komponenten der Elektronentransportkette bereitgestellt werden. | ||||||
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
TTFA ist ein Inhibitor des mitochondrialen Komplexes II. Es reduziert die Zufuhr von Elektronen zu Ubichinon, was wiederum den Elektronenfluss zu COX7A1 verringert. Die Hemmung von COX7A1 ist eine Folge der Beeinträchtigung der Elektronentransportkette, da die Aktivität von COX7A1 vom Elektronenfluss abhängt, der durch vorgeschaltete Komplexe aufrechterhalten wird. | ||||||