CLPTM1 Aktivatoren

Gängige CLPTM1 Activators sind unter underem Ionomycin CAS 56092-82-1, A23187 CAS 52665-69-7, Progesterone CAS 57-83-0, Dibucaine Hydrochloride CAS 61-12-1 und Dimethyl Sulfoxide (DMSO) CAS 67-68-5.

Bei den chemischen Aktivatoren von CLPTM1 könnte es sich um Verbindungen handeln, die mit Zellmembranen interagieren und die biophysikalischen Eigenschaften beeinflussen, die für die Funktion der Scramblase entscheidend sind. Kalziumionophore wie Ionomycin und A23187 können die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöhen, von der bekannt ist, dass sie die Scramblase-Aktivität aktiviert. Diese Erhöhung der Kalziumkonzentration kann als Signal wirken, das die Scramblase-Enzyme dazu veranlasst, die Translokation von Phospholipiden durch die Lipiddoppelschicht zu katalysieren, eine Aktivität, die vermutlich von CLPTM1 ausgeführt wird. Progesteron und andere membranintegrierende Moleküle bieten einen alternativen Weg zur Modulation, indem sie sich in die Lipiddoppelschicht einbetten und die Umgebung verändern, in der CLPTM1 arbeitet, was möglicherweise zu einer veränderten Scramblase-Aktivität führt.

Darüber hinaus können ungesättigte Fettsäuren wie Ölsäure und Linolsäure die geordnete Packung von Lipidschwänzen in der Membran stören, was die Fluidität erhöhen und ein günstigeres Umfeld für die Scramblase-Aktivität von CLPTM1 schaffen könnte. Im Gegensatz dazu ist bekannt, dass Cholesterin eine versteifende Wirkung auf Membranen ausübt, was sich ebenfalls auf die Scramblase-Funktion auswirken könnte, indem es den physikalischen Zustand der Lipiddoppelschicht verändert. Darüber hinaus bieten spezifische Ionophore und Kanalblocker wie Valinomycin bzw. Verapamil indirekte Methoden zur Veränderung der Scramblase-Aktivität durch Modulation von Ionengradienten und intrazellulären Signalwegen, die die Scramblase-Funktion beeinflussen können.