Cdk9 Inhibitoren
Gängige Cdk9 Inhibitors sind unter underem Flavopiridol CAS 146426-40-6, Cdk9 Inhibitor II CAS 140651-18-9, Purvalanol B CAS 212844-54-7, DRB CAS 53-85-0 und PHA 767491 hydrochloride CAS 942425-68-5.
Die Cyclin-abhängige Kinase 9 (Cdk9) ist ein integrales Enzym in der Familie der Cyclin-abhängigen Kinasen (Cdks), die für die Regulation des Zellzyklus und der transkriptionellen Elongationsprozesse von entscheidender Bedeutung sind. Cdk9 bildet zusammen mit seinen Cyclin-Partnern (in der Regel Cyclin T1) eine entscheidende Komponente des positiven Transkriptionselongationsfaktors b (P-TEFb). Die Hauptaufgabe von P-TEFb besteht darin, den Übergang der RNA-Polymerase II (RNAPII) von der Initiation zur Elongation während der Transkription zu erleichtern, hauptsächlich durch Phosphorylierung der carboxyterminalen Domäne (CTD) von RNAPII. Aufgrund seiner entscheidenden Rolle bei der Transkriptionsregulation steht Cdk9 im Mittelpunkt des Interesses biochemischer und molekularbiologischer Studien.
Inhibitoren, die auf Cdk9 abzielen, sind Chemikalien, die die Kinaseaktivität von Cdk9 unterdrücken und so seine Fähigkeit, seine Substrate zu phosphorylieren, effektiv behindern. Diese Inhibitoren können verschiedene Wirkungsweisen aufweisen, darunter kompetitive und nicht-kompetitive Hemmung. Sie können auf die ATP-Bindungstasche der Kinase abzielen und verhindern, dass ATP an die Stelle gelangt, oder sie können an allosterische Regionen des Enzyms binden und Konformationsänderungen induzieren, die die Aktivität von Cdk9 verringern. Die strukturelle Vielfalt von Cdk9-Inhibitoren reicht von kleinen synthetischen Molekülen bis hin zu komplexen Naturstoffen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Cdk/Crk Inhibitor | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
Cdk/Crk Inhibitor ist ein selektiver Modulator von Cdk9, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, die Phosphorylierungskaskade des Enzyms zu unterbrechen. Durch die Bildung spezifischer Wasserstoffbrücken mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum bewirkt er eine Konformationsverschiebung, die den Zugang zum Substrat erschwert. Dieser Inhibitor verändert auch die Dynamik von Protein-Protein-Wechselwirkungen, was sich auf zelluläre Signalnetzwerke und die Transkriptionsregulation auswirkt. Sein kinetisches Profil zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, was sein Potenzial zur Feinabstimmung zellulärer Prozesse unterstreicht. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519 ist ein Multi-CDK-Inhibitor, der Cdk9 zu seinen Zielen zählt. Er kann die Phosphorylierung der RNA-Polymerase II und den anschließenden Transkriptionsprozess hemmen. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
CR8, das (S)-Isomer, weist eine bemerkenswerte Selektivität für Cdk9 auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, eine inaktive Konformation des Enzyms zu stabilisieren. Diese Stabilisierung wird durch einzigartige hydrophobe Wechselwirkungen und Van-der-Waals-Kräfte mit kritischen Aminosäureseitenketten erreicht. Das kinetische Verhalten der Verbindung deutet auf eine langsame Dissoziationsrate hin, was ihre Wirksamkeit bei der Modulation der Cdk9-Aktivität erhöht. Darüber hinaus beeinflusst CR8 nachgeschaltete Signalwege, indem es den Phosphorylierungsstatus von Zielproteinen verändert und damit die zelluläre Homöostase beeinflusst. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib ist ein potenter CDK-Inhibitor mit Aktivität gegen Cdk9. Durch die Hemmung von Cdk9 kann es die Phosphorylierung der RNA-Polymerase II und die Transkriptionsverlängerung verhindern. | ||||||
Cdk2/9 Inhibitor Inhibitor | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | $416.00 | 1 | |
Der Cdk2/9-Inhibitor weist einen besonderen Wirkmechanismus auf, indem er selektiv an die ATP-Bindungstasche von Cdk9 bindet, was zu einer Konformationsverschiebung führt, die seine Kinaseaktivität hemmt. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und elektrostatische Wechselwirkungen mit Schlüsselresten ein, was zu einer lang anhaltenden Hemmwirkung führt. Seine einzigartige Reaktionskinetik zeigt ein nicht-kompetitives Hemmungsprofil, das eine nuancierte Modulation der Transkriptionsregulation und zellulärer Prozesse ermöglicht. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R-547 ist ein Pan-CDK-Inhibitor, der auf mehrere CDKs, einschließlich Cdk9, abzielt. Dies kann zu einer Hemmung der Phosphorylierung der RNA-Polymerase II führen. | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
PHA-793887 hemmt verschiedene CDKs, darunter Cdk9. Seine Hemmung kann die Transkriptionsverlängerung durch Blockierung der Cdk9-Aktivität unterbrechen. | ||||||