Date published: 2025-9-6

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CR8, (S)-Isomer (CAS 1084893-56-0)

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Alternative Namen:
(2S)-2-[[9-propan-2-yl-6-[(4-pyridin-2-ylphenyl)methylamino]purin-2-yl]amino]butan-1-ol
Anwendungen:
CR8, (S)-Isomer ist ein zellpermeables (R)-DRF053-Analogon
CAS Nummer:
1084893-56-0
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
431.5
Summenformel:
C24H29N7O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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CR8, insbesondere das (S)-Isomer, ist ein selektiver und potenter Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs), Schlüsselenzymen, die an der Regulierung des Zellzyklus, der Transkription und der neuronalen Funktionen beteiligt sind. CR8 hemmt mehrere CDKs, insbesondere CDK1, CDK2, CDK5 und CDK9, indem es mit ATP um die Bindung an die ATP-Bindungstasche dieser Kinasen konkurriert und so ihre katalytische Aktivität blockiert. Diese Hemmung hat weitreichende Auswirkungen auf die zellulären Prozesse, insbesondere auf die Kontrolle des Zellzyklus. Durch die Blockierung von CDK1 und CDK2 kann CR8 einen Zellzyklusstillstand herbeiführen, was es zu einem hervorragenden Instrument für Studien macht, die sich mit der Dynamik des Zellzyklus und seinen Regulationsmechanismen befassen. Darüber hinaus ermöglicht die Hemmung von CDK5, das eine entscheidende Rolle bei neuronalen Funktionen spielt, den Forschern, seine Beteiligung an der neuronalen Entwicklung und synaptischen Funktion zu untersuchen. In der Forschung wird CR8 eingesetzt, um die Auswirkungen der CDK-Hemmung in verschiedenen zellulären Zusammenhängen zu untersuchen. Es ist besonders nützlich, um zu verstehen, wie die Zellproliferation und das Zellwachstum auf molekularer Ebene moduliert werden können. Durch die Beeinflussung von CDK5 wurde CR8 auch bei Untersuchungen im Zusammenhang mit der Funktion von Neuronen eingesetzt, um die molekularen Pfade zu erforschen, die der neuronalen Aktivität und Konnektivität zugrunde liegen. Dies trägt zu umfassenderen Erkenntnissen über die komplexen Mechanismen bei, die das Verhalten von Zellen und Neuronen regulieren.


CR8, (S)-Isomer (CAS 1084893-56-0) Literaturhinweise

  1. CR8, ein potenter und selektiver, von Roscovitin abgeleiteter Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen.  |  Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
  2. Rückenmarksverletzungen verursachen Gehirnentzündungen, die mit kognitiven und affektiven Veränderungen einhergehen: Rolle der Zellzykluswege.  |  Wu, J., et al. 2014. J Neurosci. 34: 10989-1006. PMID: 25122899
  3. Ein Cadherin-Fragment für Coleopteren synergiert die Toxizität der Bacillus thuringiensis-Toxine Cry3Aa, Cry3Bb und Cry8Ca gegen den Kleinen Mehlwurm Alphitobius diaperinus (Coleoptera: Tenebrionidae).  |  Park, Y., et al. 2014. J Invertebr Pathol. 123: 1-5. PMID: 25218400
  4. Antitumorale Wirkungen der Cyclin-abhängigen Kinaseinhibitoren CR8 und MR4 auf Zelllinien der chronischen myeloischen Leukämie.  |  Troadec, S., et al. 2015. J Biomed Sci. 22: 57. PMID: 26184865
  5. Untersuchungen eines großen Metallrings mit ungeraden Elektronen: Inelastische Neutronenstreuung und Muonen-Spin-Relaxations-Spektroskopie von Cr8 Mn.  |  Baker, ML., et al. 2016. Chemistry. 22: 1779-88. PMID: 26748964
  6. BS69/ZMYND11 C-terminale Domänen binden und hemmen EBNA2.  |  Harter, MR., et al. 2016. PLoS Pathog. 12: e1005414. PMID: 26845565
  7. 5-Substituierte 3-Isopropyl-7-[4-(2-Pyridyl)benzyl]amino-1(2)H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine mit antiproliferativer Aktivität als potente und selektive Inhibitoren von cyclinabhängigen Kinasen.  |  Vymětalová, L., et al. 2016. Eur J Med Chem. 110: 291-301. PMID: 26851505
  8. Aktivierung des E2F1-CDK1-Signalwegs bei der Kanamycin-induzierten Apoptose von Spiralganglienzellen und die schützende Wirkung von CR8.  |  Liu, YY., et al. 2016. Neurosci Lett. 617: 247-53. PMID: 26905670
  9. Die Verringerung der Zilienlänge durch pharmakologische oder genetische Hemmung von CDK5 mildert die polyzystische Nierenerkrankung in einem Modell der Nephronophthisis.  |  Husson, H., et al. 2016. Hum Mol Genet. 25: 2245-2255. PMID: 27053712
  10. Kristallstruktur von SPSB2 im Komplex mit einem rational entwickelten RGD-haltigen zyklischen Peptid-Inhibitor der SPSB2-iNOS-Interaktion.  |  You, T., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 489: 346-352. PMID: 28549582

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CR8, (S)-Isomer, 5 mg

sc-311307
5 mg
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