Date published: 2025-9-6

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Cdk2/9 Inhibitor Inhibitor (CAS 507487-89-0)

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Alternative Namen:
4-methyl-5-[2-(3-nitroanilino)pyrimidin-4-yl]-1,3-thiazol-2-amine
Anwendungen:
Cdk2/9 Inhibitor ist eine zelldurchlässige Aminopyrimidinylverbindung
CAS Nummer:
507487-89-0
Molekulargewicht:
328.34
Summenformel:
C14H12N6O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Cdk2/9-Inhibitor ist eine zellpermeable Aminopyrimidinyl-Verbindung, die als potenter ATP-kompetitiver Hemmer von Cdk2/E und Cdk9/T1 wirkt. Es hemmt auch GSK-3β, Cdk4/D, Cdk7/H, Cdk1/B und Abl in höheren Konzentrationen, zeigt jedoch wenig Aktivität gegenüber 9 anderen Kinasen. Es wurde gezeigt, dass der Cdk2/9-Inhibitor die Phosphorylierung von zellulären Cdk-Substraten, pRb und RNA-Polymerase II, sowie den von Cdk2 vermittelten Übergang in die S-Phase hemmt.


Cdk2/9 Inhibitor Inhibitor (CAS 507487-89-0) Literaturhinweise

  1. 2-Anilino-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-CDK-Inhibitoren: Synthese, SAR-Analyse, Röntgenkristallographie und biologische Aktivität.  |  Wang, S., et al. 2004. J Med Chem. 47: 1662-75. PMID: 15027857
  2. Die unterschiedliche Bindung von Inhibitoren an aktives und inaktives CDK2 liefert Erkenntnisse für die Entwicklung von Medikamenten.  |  Kontopidis, G., et al. 2006. Chem Biol. 13: 201-11. PMID: 16492568
  3. CDK2/9-Inhibitoren der nächsten Generation und Anaphase-Katastrophe bei Lungenkrebs.  |  Kawakami, M., et al. 2017. J Natl Cancer Inst. 109: PMID: 28376145
  4. Die Hemmung der CDK-vermittelten Smad3-Phosphorylierung reduziert die Pin1-Smad3-Interaktion und die Aggressivität von dreifach negativen Brustkrebszellen.  |  Thomas, AL., et al. 2017. Cell Cycle. 16: 1453-1464. PMID: 28678584
  5. Synergistische Wirkung von Eribulin und CDK-Hemmung bei der Behandlung von dreifach negativem Brustkrebs.  |  Rao, SS., et al. 2017. Oncotarget. 8: 83925-83939. PMID: 29137393
  6. Entwicklung neuartiger 3-Pyrimidinylazaindol-CDK2/9-Inhibitoren mit potenter In-vitro- und In-vivo-Antitumor-Wirksamkeit in einem dreifach negativen Brustkrebsmodell.  |  Singh, U., et al. 2017. J Med Chem. 60: 9470-9489. PMID: 29144137
  7. Ein neuartiger CDK2/9-Inhibitor CYC065 verursacht eine Anaphase-Katastrophe und unterdrückt die Proliferation, Tumorigenese und Metastasierung in aneuploiden Krebsarten.  |  Kawakami, M., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 477-489. PMID: 33277443
  8. Untersuchung des neuen CDK2/9-Inhibitors Fadraciclib (CYC065) als potenzieller Therapieansatz für AML.  |  Chantkran, W., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 137. PMID: 34112754
  9. Berichtigung zu: Untersuchung des neuen CDK2/9-Inhibitors Fadraciclib (CYC065) als potenzieller therapeutischer Ansatz für AML.  |  Chantkran, W., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 171. PMID: 34230455
  10. Der Cyclin-abhängige Kinase-Inhibitor Fadraciclib (CYC065) verringert das anti-apoptotische Protein und wirkt synergistisch mit Venetoclax in primären Zellen der chronischen lymphatischen Leukämie.  |  Chen, R., et al. 2022. Leukemia. 36: 1596-1608. PMID: 35383271
  11. Entwicklung und Struktur-Wirkungs-Beziehung von Tacrin-Derivaten als hochwirksame CDK2/9-Inhibitoren für die Behandlung von Krebs.  |  Wu, L., et al. 2022. Eur J Med Chem. 242: 114701. PMID: 36054949

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Cdk2/9 Inhibitor, 5 mg

sc-221411
5 mg
$416.00