Cdk6 Inhibitoren
Gängige Cdk6 Inhibitors sind unter underem Flavopiridol CAS 146426-40-6, Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate CAS 1231930-82-7 und Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Cyclin-abhängige Kinasen (Cdks) sind eine Familie von Proteinen, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus spielen, einer Reihe von Ereignissen, die zum Zellwachstum und zur Zellteilung führen. Cdks sind eine Art Serin/Threonin-Kinase, d. h. sie fügen Phosphatgruppen an spezifische Serin- oder Threoninreste auf Zielproteinen an und regulieren so deren Aktivität. Cdks kommen in allen eukaryotischen Organismen, einschließlich des Menschen, vor und sind über die Arten hinweg hochgradig konserviert. Sie arbeiten mit einer anderen Gruppe von Proteinen zusammen, den sogenannten Cyclinen, die nach ihren periodischen Konzentrationsschwankungen während des Zellzyklus benannt sind. Cycline binden an Cdks und aktivieren sie, indem sie eine Konformationsänderung induzieren, die das aktive Zentrum der Kinase freilegt.
Cyclin-abhängige Kinase-6-Inhibitoren (Cdk6) bilden eine vielfältige Klasse von Verbindungen, die den Zellzyklus modulieren sollen, insbesondere im Zusammenhang mit Krebs. Diese Inhibitoren wirken selektiv auf die Kinaseaktivität von Cdk6, einem entscheidenden Regulator des Übergangs von der G1- zur S-Phase im Zellzyklus. Der primäre Mechanismus besteht darin, die Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins (Rb) zu verhindern, einem wichtigen Substrat von Cdk6, das, wenn es phosphoryliert wird, das Fortschreiten des Zellzyklus fördert. Palbociclib, Ribociclib und Abemaciclib weisen eine Spezifität gegenüber Cdk6 auf und stoppen effektiv das Fortschreiten des Zellzyklus in Krebszellen. Breitband-Kinase-Inhibitoren wie Flavopiridol und Dinaciclib zielen auf mehrere Cdks ab, darunter Cdk6, und zeigen vielversprechende Ergebnisse bei der Hemmung der anomalen Zellproliferation. Verbindungen wie PD0332991 und LY2835219 haben sich durch die spezifische Blockierung von Cdk6 als wirksam erwiesen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519 ist ein selektiver Hemmstoff von Cdk6, der durch seine spezifische Bindungsaffinität einen einzigartigen Wirkmechanismus aufweist. Er geht komplizierte elektrostatische Wechselwirkungen ein und bildet stabile Komplexe, die die Konformation des aktiven Zentrums des Enzyms verändern. Der Wirkstoff weist ein ausgeprägtes Reaktionskinetikprofil auf, das durch eine verlängerte Verweildauer am Target gekennzeichnet ist, wodurch nachgeschaltete Signalwege und zelluläre Reaktionen wirksam moduliert werden. Seine strukturellen Merkmale erleichtern die gezielte Unterbrechung regulatorischer Netzwerke, was seine Rolle in zellulären Kontrollmechanismen unterstreicht. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib ist ein potenter Inhibitor von Cdk1, Cdk2, Cdk5 und Cdk9 mit signifikanter Aktivität gegen Cdk6. Durch die Blockierung von Cdk6 moduliert Dinaciclib den Zellzyklus, hemmt die Rb-Phosphorylierung und induziert die Apoptose in Krebszellen. Es wurde auf sein Potenzial in der Krebsforschung untersucht. | ||||||
LEE011 Succinate | 1374639-75-4 | sc-488174 | 5 mg | $300.00 | ||
LEE011 Succinat wirkt als selektiver Inhibitor von Cdk6 und weist einen einzigartigen Bindungsmechanismus auf, der hydrophobe Wechselwirkungen und Wasserstoffbrückenbindungen umfasst. Diese Verbindung stabilisiert eine spezifische Konformation des Enzyms, was zu einer veränderten katalytischen Aktivität führt. Ihr kinetisches Profil zeigt eine langsame Dissoziationsrate, die eine nachhaltige Modulation des Zellzyklusverlaufs ermöglicht. Die strukturellen Eigenschaften der Verbindung ermöglichen eine präzise Interferenz mit Protein-Protein-Wechselwirkungen, was ihre Rolle in der zellulären Regulierungsdynamik unterstreicht. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 ist ein selektiver Inhibitor von Cdk2, Cdk7 und Cdk9, mit einer bemerkenswerten Aktivität gegen Cdk6. Durch die Blockierung von Cdk6 greift SNS-032 in die Regulierung des Zellzyklus ein und hemmt das Wachstum von Krebszellen. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
PD0332991 (auch bekannt als Palbociclibisethionat) ist ein selektiver Inhibitor von Cdk4 und Cdk6. Es hemmt ihre Kinaseaktivität, was zur Hemmung der Rb-Phosphorylierung und zum anschließenden Stillstand des Zellzyklus in der G1-Phase führt. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
LY2835219 ist ein selektiver Inhibitor von Cdk4 und Cdk6. Er hemmt die Phosphorylierung von Rb und bewirkt einen G1-Zellzyklusstillstand. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Flavopiridolhydrochlorid ist die Hydrochloridsalzform von Flavopiridol. Es ist ein Breitband-Kinasehemmer, der auf mehrere Cdks abzielt, darunter Cdk6. Durch die Hemmung von Cdk6 stört Flavopiridolhydrochlorid den Zellzyklus und löst in Krebszellen die Apoptose aus. Es wurde auf seine potenziellen krebshemmenden Eigenschaften untersucht. | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | $380.00 | ||
P276-00 ist ein starker Inhibitor von Cdk4 und Cdk6. Indem er selektiv auf diese Cyclin-abhängigen Kinasen abzielt, unterbricht P276-00 die Progression des Zellzyklus und löst die Apoptose in Krebszellen aus. | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
PHA-793887 ist ein potenter Inhibitor von Cdk2, Cdk4 und Cdk6. Durch die Blockierung der Aktivität dieser Kinasen stört PHA-793887 den Zellzyklus, hemmt die Rb-Phosphorylierung und induziert einen Stillstand des Zellzyklus. | ||||||