CD3-δ Inhibitoren
Gängige CD3-δ Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Mycophenolic acid CAS 24280-93-1, Rapamycin CAS 53123-88-9 und FTY720 CAS 162359-56-0.
Die Klasse der CD3-δ-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die die T-Zell-Aktivierung wirksam modulieren, indem sie auf wichtige Signalwege abzielen. Diese Inhibitoren üben ihre Wirkung entweder direkt auf CD3-δ oder indirekt durch Interferenz mit nachgeschalteten Kaskaden aus, die für die Funktion der T-Zellen entscheidend sind. Cyclosporin A und Tacrolimus, beides Calcineurin-Inhibitoren, unterbrechen die Calcineurin-NFAT-Signalachse und hemmen dadurch indirekt CD3-δ-vermittelte Signalwege. Mycophenolsäure, ein selektiver IMPDH-Inhibitor, stört die De-novo-Purinsynthese und unterdrückt damit indirekt CD3-δ-bezogene Signalvorgänge.
Rapamycin, Fingolimod und Sirolimus wirken indirekt durch Hemmung von mTOR, einem zentralen Regulator der T-Zell-Aktivierungswege. Diese Verbindungen bilden Komplexe mit FKBP12 und unterbrechen mTOR-abhängige Prozesse, was zu einer indirekten Hemmung der CD3-δ-vermittelten Signalübertragung führt. Fingolimod moduliert darüber hinaus Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren und beeinflusst so das T-Zell-Trafficking. Calcineurin Autoinhibitory Peptide ahmt die autoinhibitorische Domäne von Calcineurin nach, bindet kompetitiv und hemmt so dessen Aktivität und unterdrückt indirekt CD3-δ-bezogene Ereignisse. U73122, ein PLC-Inhibitor, und Pimecrolimus, ein Calcineurin-Inhibitor, zielen auf frühe Ereignisse in der T-Zell-Rezeptor-Signalübertragung ab, was zu einer indirekten Hemmung von CD3-δ führt. CNI-1493 beeinträchtigt die NF-κB-Aktivierung durch Hemmung von IKKβ, was einen indirekten Mechanismus zur Unterdrückung von CD3-δ-vermittelten Signalwegen darstellt. Sirolimus, Tofacitinib und IMD 0354 erweitern das Spektrum der CD3-δ-Inhibitoren weiter, indem sie auf mTOR, JAKs bzw. IKKβ abzielen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A hemmt CD3-δ indirekt, indem es in den Calcineurin-NFAT-Signalweg eingreift. Es bildet einen Komplex mit Cyclophilin, das wiederum Calcineurin hemmt. Diese Unterbrechung verhindert die Dephosphorylierung und die nukleäre Translokation von NFAT, wodurch die T-Zell-Aktivierung unterdrückt und indirekt die CD3-δ-vermittelte Signalübertragung gehemmt wird. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Tacrolimus wirkt als indirekter Inhibitor von CD3-δ, indem es an FKBP12 bindet und einen Komplex bildet, der Calcineurin hemmt. Die Hemmung von Calcineurin unterbricht die Aktivierung von NFAT und verhindert dessen Translokation in den Zellkern. Diese Störung in der Calcineurin-NFAT-Signalachse führt zur Unterdrückung der T-Zell-Aktivierung und damit zur indirekten Hemmung der CD3-δ-vermittelten Signalwege. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
Mycophenolsäure hemmt CD3-δ indirekt, indem sie die de-novo-Synthese von Guaninnukleotiden stört. Sie zielt speziell auf die Inosinmonophosphatdehydrogenase (IMPDH) ab, ein Schlüsselenzym im de-novo-Purinsyntheseweg. Durch die Hemmung von IMPDH unterbricht Mycophenolsäure die T-Zell-Proliferation, was zur indirekten Hemmung von CD3-δ-vermittelten Signalkaskaden führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt indirekt CD3-δ, indem es einen Komplex mit FKBP12 bildet, das wiederum mTOR (mammalian target of rapamycin) hemmt. Durch die Hemmung von mTOR werden die nachgeschalteten Signalwege unterbrochen, die für die T-Zell-Aktivierung und die Effektor-Funktion entscheidend sind, wodurch die CD3-δ-vermittelte Signalübertragung indirekt unterdrückt wird. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Fingolimod hemmt CD3-δ indirekt, indem es als Sphingosin-1-Phosphat (S1P)-Rezeptor-Modulator wirkt. Durch die Internalisierung von S1P-Rezeptoren auf T-Zellen verhindert es deren Austritt aus den Lymphknoten, was zu einer Verringerung der zirkulierenden T-Zellen und der anschließenden indirekten Hemmung von CD3-δ-vermittelten Signalereignissen führt. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
Pimecrolimus hemmt indirekt CD3-δ, indem es als Calcineurin-Inhibitor wirkt. Ähnlich wie Tacrolimus bildet es einen Komplex mit FKBP12, hemmt Calcineurin und unterbricht die Calcineurin-NFAT-Signalachse. Diese Interferenz verhindert die NFAT-Translokation in den Zellkern, was zu einer indirekten Hemmung der CD3-δ-vermittelten T-Zell-Aktivierung führt. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD 0354 hemmt CD3-δ indirekt, indem es auf IKKβ abzielt, einen wichtigen Regulator des NF-κB-Signalwegs. Durch die Blockierung der IKKβ-Aktivität wird der kanonische NF-κB-Signalweg unterbrochen, was zu einer indirekten Hemmung der CD3-δ-vermittelten T-Zell-Aktivierung führt. | ||||||