CaMKIIγ Inhibitoren
Gängige CaMKIIγ Inhibitors sind unter underem KN-93 CAS 139298-40-1, KN-62 CAS 127191-97-3, Aluminum isopropoxide CAS 555-31-7, Compound 48/80 trihydrochloride CAS 94724-12-6 und Calmidazolium chloride CAS 57265-65-3.
Die als CaMKIIγ-Inhibitoren bezeichnete Klasse von Verbindungen umfasst verschiedene chemische Substanzen, die direkt oder indirekt die Aktivität von CaMKIIγ, einer Calcium/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase, die eine wesentliche Rolle bei neuronalen Funktionen spielt, modulieren. KN-93 und KN-62 greifen direkt in die Aktivität von CaMKIIγ ein, indem sie die Ca2+/Calmodulin-abhängige Aktivierung unterbrechen, während AIP, ein synthetisches Peptid, mit der ATP-Bindung konkurriert und die Aktivierung von CaMKIIγ verhindert. Darüber hinaus wirken sich Verbindungen wie Verbindung 48/80 und Calmidazoliumchlorid indirekt auf CaMKIIγ aus, indem sie die Histaminfreisetzung bzw. die Calmodulinbindung beeinträchtigen.
Vor allem die irreversible Photoaffinitätsmarkierung N-(4-Azido-2-nitrophenyl) verändert die Struktur von CaMKIIγ und hemmt dessen Aktivität. SD-208, ursprünglich ein TGF-β-Signalisierungsinhibitor, moduliert CaMKIIγ indirekt durch Crosstalk der Signalwege. Verbindung 19, ein Inhibitor von PP2A, verändert den Phosphorylierungsstatus von CaMKIIγ und beeinflusst dessen Aktivität. Der Peptidinhibitor TAT-CN21 blockiert die CaMKIIγ-Aktivierung, indem er in die Autoregulation eingreift, und der Calmodulin-Antagonist W-7 unterbricht die Ca2+/Calmodulin-Bindung, um CaMKIIγ zu hemmen. Darüber hinaus moduliert A-484954, ein TRPV1-Inhibitor, indirekt CaMKIIγ, indem er den Kalziumeinstrom beeinflusst, was sich auf nachgeschaltete Signalwege auswirkt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $182.00 | 25 | |
KN-93 ist ein spezifischer Inhibitor von CaMKII, der sowohl CaMKIIα- als auch CaMKIIβ-Isoformen beeinflusst. Seine hemmende Wirkung auf CaMKIIγ wird aufgrund der strukturellen Ähnlichkeiten zwischen den CaMKII-Isoformen abgeleitet. KN-93 übt seine hemmende Wirkung aus, indem es die Ca2+/Calmodulin-Bindung an die Kinase stört und so deren Aktivierung verhindert. Diese Störung behindert CaMKIIγ-abhängige Signalkaskaden und hemmt dadurch indirekt die Aktivität von CaMKIIγ. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $136.00 | 20 | |
KN-62 ist ein Breitband-CaMK-Inhibitor, der auf CaMKI, CaMKII und CaMKIV abzielt. Seine Hemmung von CaMKII hat Auswirkungen auf die Funktion von CaMKIIγ. KN-62 stört die Ca2+/Calmodulin-abhängige Aktivierung von CaMKII, was zu einer Blockade der nachgeschalteten Signalereignisse führt, an denen CaMKIIγ beteiligt ist. Durch die Unterbrechung der Aktivierung von CaMKII beeinflusst KN-62 indirekt zelluläre Prozesse, die durch CaMKIIγ reguliert werden, wie z. B. synaptische Plastizität und Calcium-Signalübertragung. | ||||||
Aluminum isopropoxide | 555-31-7 | sc-239217 | 100 g | $37.00 | ||
Das Autocamtide-2-related inhibitory peptide (AIP) ist ein synthetisches Peptid, das CaMKII selektiv hemmen soll, indem es mit seinem Substrat ATP konkurriert. AIP wurde zwar hauptsächlich für CaMKIIα verwendet, sein Hemmmechanismus kann jedoch auch auf andere CaMKII-Isoformen, einschließlich CaMKIIγ, ausgedehnt werden. Durch die Verhinderung der ATP-Bindung an die Kinase unterbricht AIP die von CaMKII gesteuerten Phosphorylierungsereignisse, was zu einer indirekten Modulation der CaMKIIγ-abhängigen zellulären Prozesse führt. | ||||||
Compound 48/80 trihydrochloride | 94724-12-6 | sc-200736 sc-200736A sc-200736B sc-200736C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $104.00 $218.00 $843.00 $3756.00 | ||
Compound 48/80 ist ein Mastzelldegranulator, der indirekt CaMKIIγ durch seine Wirkung auf die Histaminfreisetzung beeinflusst. Histamin, ein CaMKIIγ-Regulator, kann CaMKIIγ durch Bindung an seine regulatorische Domäne aktivieren. Compound 48/80 induziert die Histaminfreisetzung, was zu einer erhöhten CaMKIIγ-Aktivität führt. Diese indirekte Modulation beeinflusst zelluläre Prozesse, bei denen CaMKIIγ eine Rolle spielt, wie die Neurotransmitterfreisetzung und die Calciumhomöostase. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $156.00 $612.00 | 27 | |
Calmidazoliumchlorid ist ein Calmodulin-Antagonist, der CaMKIIγ indirekt hemmt, indem er die Bildung des Ca2+/Calmodulin-Komplexes stört. Da die Aktivierung von CaMKIIγ von der Calmodulin-Bindung abhängt, unterbricht Calmidazoliumchlorid diese Interaktion und verhindert so die Aktivierung von CaMKIIγ. Die anschließende Hemmung der CaMKIIγ-vermittelten Signalwege resultiert aus der Störung der normalen Regulationsmechanismen, die die CaMKIIγ-Aktivierung steuern. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $88.00 | 3 | |
SD-208 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der TGF-β-Typ-I-Rezeptorkinase (ALK5), der die TGF-β-Signalwege beeinflusst. Obwohl SD-208 kein direkter Inhibitor von CaMKIIγ ist, moduliert es indirekt CaMKIIγ-abhängige Prozesse, indem es in die TGF-β-Signalkaskaden eingreift. Es ist bekannt, dass sich die TGF-β-Signalwege in bestimmten zellulären Kontexten mit dem CaMKIIγ-Signalweg überschneiden, und die Wirkung von SD-208 auf diese Signalwege beeinflusst CaMKIIγ-abhängige Funktionen wie die synaptische Plastizität und die neuronale Erregung. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $166.00 $306.00 $1675.00 | 18 | |
Calmodulin-Antagonist W-7 ist ein Calmodulin-Antagonist, der indirekt CaMKIIγ hemmt, indem er die Bildung des Ca2+/Calmodulin-Komplexes stört. Da die Aktivierung von CaMKIIγ auf der Bindung von Calmodulin beruht, unterbricht W-7 diese Interaktion und verhindert so die Aktivierung von CaMKIIγ. Die anschließende Hemmung der durch CaMKIIγ vermittelten Signalwege, einschließlich der an der neuronalen Plastizität beteiligten, resultiert aus der Unterbrechung der normalen regulatorischen Mechanismen, die die Aktivierung von CaMKIIγ steuern. | ||||||
A 484954 | 142557-61-7 | sc-479613 | 10 mg | $175.00 | ||
A-484954 ist ein selektiver Inhibitor des Transient-Rezeptor-Potential-Kationenkanals der Unterfamilie V, Mitglied 1 (TRPV1). Es moduliert indirekt CaMKIIγ, indem es den Calciumeinstrom durch TRPV1-Kanäle beeinflusst. Die Hemmung von TRPV1 durch A-484954 reduziert die calciumabhängige Aktivierung von CaMKIIγ und beeinflusst nachgeschaltete Signalwege, die durch CaMKIIγ reguliert werden. Diese indirekte Modulation beeinflusst zelluläre Prozesse wie die synaptische Plastizität und die neuronale Erregung, bei denen CaMKIIγ eine entscheidende Rolle spielt. | ||||||