Calpain 3 Inhibitoren
Gängige Calpain 3 Inhibitors sind unter underem Dantrolene CAS 7261-97-4, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Omeprazole CAS 73590-58-6, Verapamil CAS 52-53-9 und Gabapentin CAS 60142-96-3.
Calpain-3-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Chemikalien, die zwar nicht direkt mit der Protease interagieren, aber durch die Modulation des zellulären Kalziumspiegels einen Rückgang ihrer Aktivität bewirken. Die Aktivität von Calpain 3 ist eng mit der Kalziumhomöostase verknüpft, und die aufgeführten Verbindungen dienen dazu, dieses Gleichgewicht zu stören, was zu einer Verringerung der proteolytischen Aktivität von Calpain 3 führt. Diese Verbindungen nutzen unterschiedliche Mechanismen, um diese Wirkung zu erzielen. Einige wirken auf der Ebene der Kalziumkanäle, indem sie entweder die Kanäle selbst oder die Rezeptoren, die die Kanäle steuern, blockieren und so den Kalziumeinstrom verringern. Andere chelatieren Kalzium direkt in der Zelle oder beeinflussen die Speicher- und Freisetzungsmechanismen, die Kalzium für die Aktivierung von Calpain 3 bereitstellen. Zu dieser Gruppe von Inhibitoren gehören Kalziumkanalblocker wie Verapamil, Nifedipin und Amlodipin, die traditionell für kardiovaskuläre Indikationen eingesetzt werden, aber eine sekundäre Funktion bei der Kontrolle des zellulären Kalziumspiegels haben.
Die Hemmung von Kalzium-Signalwegen stellt eine entscheidende Strategie zur Modulation der Calpain-3-Aktivität dar. Die Rolle von Calpain 3 bei Myopathien unterstreicht die Bedeutung einer präzisen Kalziumregulierung in den Muskelzellen, und diese Verbindungen sind in der Lage, das empfindliche Gleichgewicht der Kalziumionen zu verändern, das für die Funktion von Calpain 3 erforderlich ist. Die Wirkung dieser Inhibitoren unterscheidet sich außerdem durch ihre spezifischen Ziele, seien es die spannungsabhängigen Kalziumkanäle vom L-Typ, die für die Erregungs-Kontraktions-Kopplung in den Muskelzellen entscheidend sind, oder die intrazellulären Kalziumspeicher, die die notwendigen Ionen für eine Vielzahl von zellulären Prozessen einschließlich der enzymatischen Aktivierung liefern. Durch Bindung an verschiedene Komponenten der Kalzium-Signalmaschinerie verringern diese Verbindungen die Menge an freiem Kalzium, was zu einer indirekten Hemmung von Calpain 3 führt. Im Wesentlichen ist die wirksame Verringerung der Calpain 3-Aktivität durch diese Verbindungen eine Folge ihrer Auswirkungen auf die Kalziumdynamik innerhalb der Zellen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
Dantrolen stört die Calciumfreisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum, indem es die Ryanodinrezeptoren antagonisiert. Durch die Reduzierung der intrazellulären Calciumkonzentration kann Dantrolen indirekt Calpain 3 hemmen, das für seine enzymatische Aktivität Calcium benötigt, was zu einer verminderten Proteolyse im Zusammenhang mit dieser Protease führt. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM ist ein zellpermeabler Calciumchelator, der nach Hydrolyse durch intrazelluläre Esterasen Calciumionen bindet und so den zytosolischen Calciumspiegel senkt. Dadurch wird indirekt die Aktivität von Calpain 3 gehemmt, indem die für seine Aktivierung erforderliche Calciumverfügbarkeit begrenzt wird. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Omeprazol, allgemein bekannt für seine Verwendung als Protonenpumpenhemmer, kann auch den pH-Wert intrazellulärer Kompartimente erhöhen und die Kalziumsequestrierung beeinflussen. Diese Veränderung im Umgang mit Kalzium kann indirekt die Aktivierung von Calpain 3 verringern, da die Protease von Kalziumionen abhängig ist. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der den Einstrom von Kalzium durch die L-Typ-Kalziumkanäle hemmt. Durch die Reduzierung der Kalziumverfügbarkeit in den Muskelzellen kann Verapamil die Aktivierung von Calpain 3 verringern und dadurch indirekt dessen proteolytische Aktivität hemmen. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
Gabapentin bindet an die Alpha-2-Delta-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle, moduliert den Calciumeinstrom und beeinflusst möglicherweise nachgeschaltete Signalwege, die die Proteaseaktivität regulieren können, einschließlich Calpain 3, indem es das für seine Funktion erforderliche verfügbare Calcium begrenzt. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APB wirkt als Inhibitor von IP3-Rezeptoren und des Calciumeinstroms durch Speicherung und beeinflusst so die Calciumhomöostase in den Zellen. Durch die Modulation der Calciumsignale kann 2-APB indirekt zur Hemmung der Calpain-3-Aktivität führen, da der Calciumspiegel sinkt, der für die Aktivität der Protease entscheidend ist. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 hemmt den rezeptorvermittelten Calciumeinstrom und die Calciumkanäle, die durch Speicherung aktiviert werden, und stört so die Calciumhomöostase in den Zellen. Die Abnahme der intrazellulären Calciumwerte kann daher indirekt Calpain 3 hemmen, indem die calciumabhängige proteolytische Verarbeitung, die Calpain 3 vermittelt, reduziert wird. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Bepridil ist ein Kalziumkanalblocker, der den intrazellulären Kalziumspiegel senkt, indem er sowohl spannungsgesteuerte Kalziumkanäle als auch die Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern hemmt. Diese Senkung des Kalziumspiegels kann indirekt die Aktivität von kalziumabhängigen Enzymen wie Calpain 3 hemmen. | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | $560.00 | ||
Flunarizin ist ein selektiver Calcium-Einstromblocker mit Calmodulin-bindenden Eigenschaften und Histamin-H1-blockierender Aktivität. Die Wirkung dieser Verbindung reduziert die zytosolischen Calciumspiegel und hemmt indirekt die Calpain-3-Aktivität, indem sie die für die Proteaseaktivität erforderliche Calciumionenkonzentration verringert. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
TMB-8 (Trifluoperazin) ist dafür bekannt, die intrazelluläre Calciumfreisetzung zu hemmen, was sich auf die Funktion von Enzymen auswirkt, die von Calciumionen abhängig sind, wie z. B. Calpain 3. Durch die Verringerung der Verfügbarkeit von Calcium kann TMB-8 indirekt die enzymatische Aktivität von Calpain 3 hemmen. | ||||||