c-GMP Aktivatoren

Gängige c-GMP Activators sind unter underem Sodium nitroprusside dihydrate CAS 13755-38-9, Tadalafil CAS 171596-29-5, Vardenafil CAS 224785-90-4, Riociguat CAS 625115-55-1 und Dipyridamole CAS 58-32-2.

Die c-GMP-Aktivatoren sind eine einzigartige Familie chemischer Verbindungen, die die Aktivität von c-GMP über präzise biochemische Wege, an denen c-GMP direkt beteiligt ist, steigern. Natriumnitroprussid, Nitroglycerin, Molsidomin und Isosorbiddinitrat sind Verbindungen, die im Körper Stickstoffmonoxid erzeugen. Stickstoffmonoxid ist ein starker Aktivator der löslichen Guanylatzyklase (sGC), des Enzyms, das die Synthese von c-GMP aus GTP direkt katalysiert. Dieser katalytische Prozess ist von grundlegender Bedeutung, da er zur Bildung und erhöhten Aktivität von c-GMP führt. Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil, Zaprinast und Avanafil gehören zu einer Gruppe von Wirkstoffen, die als Phosphodiesterase-Hemmer vom Typ 5 (PDE5) bezeichnet werden. PDE5 ist das Enzym, das in erster Linie c-GMP in den Zellen abbaut. Durch die Hemmung von PDE5 verhindern diese Wirkstoffe den Abbau von c-GMP, was zu einem Anstieg des c-GMP-Spiegels und damit zu einer erhöhten Aktivität von c-GMP führt. Dieser Mechanismus ist von entscheidender Bedeutung, da er das Fortbestehen von c-GMP in den Zellen gewährleistet, was zu einer verlängerten und verstärkten Signalwirkung führt, die durch c-GMP vermittelt wird.

Riociguat ist ein Stimulator von sGC und wirkt, indem es die Empfindlichkeit von sGC gegenüber endogenem Stickstoffmonoxid erhöht. Dies wird durch die Stabilisierung der Bindung von Stickstoffmonoxid an sGC erreicht, was die Produktion von c-GMP steigert und damit seine Aktivität erhöht. Dipyridamol hemmt die Phosphodiesterasen und verhindert so den Abbau von c-GMP, was zu einem Anstieg des c-GMP-Spiegels und damit zu einer Erhöhung seiner Aktivität führt. Dieser Mechanismus ermöglicht ein längeres Vorhandensein und eine verstärkte Aktivität von c-GMP im zellulären System. Alprostadil kann zwar den c-GMP-Abbau über die Aktivierung von Prostaglandin-E-Rezeptoren und die anschließende Stimulierung der Adenylatzyklase erhöhen, kann aber auch die sGC direkt stimulieren. Diese direkte Stimulierung steigert die Produktion von c-GMP, was zu einer Erhöhung seiner Aktivität führt. Diese doppelte Wirkung von Alprostadil stellt eine komplexe Interaktion mit dem c-GMP-Signalweg dar, bei der die Gesamtwirkung vom Gleichgewicht zwischen diesen beiden Prozessen abhängen könnte.