BZW1 Inhibitoren

Gängige BZW1 Inhibitors sind unter underem Imatinib CAS 152459-95-5, NVP-AEW541 CAS 475489-16-8, Sorafenib CAS 284461-73-0, Linsitinib CAS 867160-71-2 und MDV3100 CAS 915087-33-1.

BZW1, auch bekannt als BZW2 oder TRIP-Br2, ist ein Transkriptionsregulator, der an der Zellproliferation, Differenzierung und Tumorentstehung beteiligt ist. Dieses Protein fungiert als transkriptioneller Koaktivator, der mit verschiedenen Transkriptionsfaktoren interagiert, um die Expression von Genen zu modulieren, die an der Zellzyklusprogression und Onkogenese beteiligt sind. Durch seine Verbindung mit Transkriptionsfaktoren wie E2F übt BZW1 die Kontrolle über die Transkriptionsmaschinerie aus und beeinflusst die Expression von Genen, die für die Zellproliferation und das Überleben entscheidend sind.

Die Hemmung von BZW1 erfolgt in erster Linie durch die Beeinflussung des IGF-1R-Signalwegs (Insulin-like Growth Factor 1 Receptor), der eine zentrale Rolle bei der Regulierung von Zellwachstum und -vermehrung spielt. Chemische Inhibitoren, die auf den IGF-1R abzielen, unterbrechen nachgelagerte Signalkaskaden, die an der BZW1-Expression beteiligt sind, und regulieren so indirekt dessen Aktivität herunter. Indem sie in die IGF-1R-Signalübertragung eingreifen, modulieren diese Inhibitoren die Transkriptionslandschaft, was letztlich zur Hemmung der BZW1-vermittelten transkriptionellen Koaktivierung führt. Diese Inhibitionsstrategie bietet einen vielversprechenden Weg für die Entwicklung von Maßnahmen, die auf eine abweichende Zellproliferation und onkogene Prozesse abzielen, die mit einer dysregulierten BZW1-Aktivität einhergehen.