B930041F14Rik Aktivatoren

Gängige B930041F14Rik Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Insulin CAS 11061-68-0, Forskolin CAS 66575-29-9 und Ionomycin CAS 56092-82-1.

Zu den chemischen Aktivatoren von Fibronectin Typ III Domain containing 10 (FNDC10) gehören eine Reihe von Verbindungen, die intrazelluläre Signalkaskaden in Gang setzen, die zur Aktivierung des Proteins führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat, gemeinhin als PMA bekannt, ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). PKC spielt eine entscheidende Rolle bei der Phosphorylierung von FNDC10, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt. Eine analoge Wirkung wird bei Wasserstoffperoxid beobachtet, das PKC, mitogen-aktivierte Proteinkinasen (MAPKs) und Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) aktiviert, die alle in der Lage sind, FNDC10 durch Phosphorylierung anzusteuern und zu aktivieren. Forskolin aktiviert durch die Erhöhung des zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) die Proteinkinase A (PKA), die dann FNDC10 für die Phosphorylierung anvisieren kann, wodurch seine Aktivierung erleichtert wird. Dibutyryl-cAMP, ein cAMP-Analogon, ahmt diesen Aktivierungsweg nach, indem es die PKA direkt stimuliert, die ihrerseits FNDC10 aktiviert.

Kalziumionophore wie A23187 und Ionomycin erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, der kalziumabhängige Proteinkinasen aktiviert, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von FNDC10 führt. Eine ähnliche Calcium-vermittelte Aktivierung kann indirekt durch Zinkchlorid beeinflusst werden, da Zinkionen Kofaktoren für zahlreiche Kinasen sind, die FNDC10 phosphorylieren können. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) bindet an seinen Rezeptor und löst eine nachgeschaltete Signalkaskade aus, an der MAPKs beteiligt sind, die FNDC10 aktivieren. Insulin fördert die Aktivierung von FNDC10 auch über den PI3K/Akt-Signalweg, der mit der Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung verschiedener Proteine, darunter auch FNDC10, in Verbindung gebracht wurde. Die Hemmung von Dephosphorylierungsprozessen ist eine weitere Strategie, um FNDC10 in einem aktiven Zustand zu halten, wie Okadainsäure, ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, zeigt, der FNDC10 indirekt in einer phosphorylierten, aktiven Form hält. Natriumfluorid aktiviert G-Proteine, die MAPK-Signalwege stimulieren, was zur Aktivierung von FNDC10 führt. Anisomycin schließlich ist ein starker Aktivator von MAPKs, die FNDC10 phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung führt. Durch diese verschiedenen, aber miteinander verbundenen biochemischen Wege wird FNDC10 durch diese chemischen Verbindungen funktionell aktiviert.