ARHGEF17 Inhibitoren
Gängige ARHGEF17 Inhibitors sind unter underem Y-27632, free base CAS 146986-50-7, Rhosin CAS 1173671-63-0, EHop-016 CAS 1380432-32-5, ITX 3 CAS 347323-96-0 und ZCL278 CAS 587841-73-4.
ARHGEF17-Inhibitoren sind eine Gruppe von Verbindungen, die die Funktion des ARHGEF17-Proteins beeinträchtigen, eines Guanin-Nukleotid-Austauschfaktors (GEF), der eine zentrale Rolle bei der Aktivierung von GTPasen der Rho-Familie spielt, darunter RhoA, Rac1 und Cdc42. Diese GTPasen sind entscheidend für die Regulierung des Aktinzytoskeletts, der Zellpolarität und der Migration. Die Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, um die funktionelle Aktivität von ARHGEF17 zu verringern, entweder durch direkte Bindung an ihn oder durch Beeinflussung seiner nachgeschalteten Signalpartner.
Y-27632 beispielsweise ist ein starker Hemmstoff von ROCK, einer Kinase, die ARHGEF17 phosphoryliert und aktiviert. Durch die Hemmung von ROCK reduziert Y-27632 indirekt die Fähigkeit von ARHGEF17, den Austausch von GDP gegen GTP an RhoA zu erleichtern, wodurch RhoA-vermittelte zelluläre Reaktionen vermindert werden. In ähnlicher Weise bindet Rhosin direkt an RhoA und verhindert dessen Interaktion mit ARHGEF17, wodurch die GEF-Aktivität von ARHGEF17 wirksam gehemmt wird. Durch die Blockierung der Fähigkeit von ARHGEF17, RhoA zu aktivieren, führt Rhosin indirekt zu einer Verringerung der RhoA-vermittelten Signalwege, die für verschiedene zelluläre Prozesse wie die Aufrechterhaltung der Zellform und die Zellmotilität von wesentlicher Bedeutung sind. Ein weiteres Beispiel ist NSC23766, das spezifisch die Interaktion zwischen Rac1 und seinen GEFs, einschließlich ARHGEF17, hemmt. Diese Hemmung führt zu einer geringeren Rac1-Aktivierung und folglich zu einer Verringerung der Rac1-abhängigen zellulären Funktionen, die ARHGEF17 normalerweise erleichtern würde.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ein selektiver Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Proteinkinase), der ARHGEF17, einen Rho-Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor (GEF), phosphoryliert und aktiviert. Durch die Hemmung von ROCK hemmt Y-27632 indirekt die Aktivierung von ARHGEF17, da die ROCK-vermittelte Phosphorylierung für die GEF-Aktivität von ARHGEF17 gegenüber RhoA entscheidend ist. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Bindet spezifisch an RhoA und verhindert dessen Interaktion mit GEFs, einschließlich ARHGEF17, wodurch die ARHGEF17-induzierte RhoA-Aktivierung gehemmt wird. Diese Verbindung stellt sicher, dass ARHGEF17 seine Austauschfaktoraktivität nicht auf RhoA ausüben kann, was zu einer Verringerung der RhoA-vermittelten Signalereignisse führt. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Ein Rac1-Inhibitor, der indirekt ARHGEF17 beeinflusst, indem er Vav2, ein weiteres GEF, hemmt, das mit ARHGEF17 um die Rac1-Bindung konkurriert. Eine verringerte Vav2-Aktivität kann zu einer erhöhten Verfügbarkeit von Rac1 für die Hemmung durch andere Moleküle führen, was sich auf die funktionelle Aktivität von ARHGEF17 auswirkt. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Ein selektiver Inhibitor von Trio, einem GEF für Rac1 und RhoG, der auch indirekt die ARHGEF17-Aktivität hemmen kann, indem er die Gesamtaktivierung von Rac1 reduziert. Diese Reduzierung der Rac1-Aktivierung kann die Signalwege dämpfen, an denen ARHGEF17 beteiligt ist. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Ein kleines Molekül, das die Interaktion von Cdc42 mit seinen GEFs, einschließlich ARHGEF17, hemmt. Durch die Blockierung der Cdc42-Aktivierung wird der Einfluss von ARHGEF17 auf die Organisation des Aktin-Zytoskeletts und die Zellmorphologie durch Cdc42 verringert. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Cdc42-Aktivitäts-spezifischer Inhibitor, der durch die Verringerung des aktiven Cdc42-Spiegels indirekt die Fähigkeit von ARHGEF17 beeinträchtigt, Signalwege zu fördern, die auf den aktiven Zustand von Cdc42 angewiesen sind. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Ein selektiver und nicht-kompetitiver Inhibitor von Cdc42, der indirekt die funktionelle Aktivität von ARHGEF17 reduzieren kann, indem er den Pool an aktiver Cdc42-GTPase verringert, die für die nachgeschaltete Signalübertragung notwendig ist. | ||||||