ARHGAP20-Aktivatoren sind eine Gruppe von Verbindungen, die durch Beeinflussung des Proteinkinase-C (PKC)-Stoffwechselwegs und des Adenylatzyklase-CAMP-EPAC-Rap1-Stoffwechselwegs wirken. ARHGAP20 gehört zu den Rho-GTPase-aktivierenden Proteinen (GAPs), die an verschiedenen biologischen Prozessen beteiligt sind, darunter auch an der Regulierung kleiner GTPasen wie Rap1. Der PKC-Weg ist einer der Wege, von denen bekannt ist, dass sie GAPs regulieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), Bryostatin 1 und DAG sind PKC-Aktivatoren, die die funktionelle Aktivität von ARHGAP20 durch Aktivierung von PKC verstärken können.
Die zweite Gruppe von Verbindungen, die ARHGAP20 aktivieren können, sind solche, die den Adenylatzyklase-cAMP-EPAC-Rap1-Weg beeinflussen. Adenylatzyklase, das Enzym, das für die Umwandlung von ATP in cAMP verantwortlich ist, und Phosphodiesterasen, die Enzyme, die für den Abbau von cAMP zuständig sind, spielen in diesem Stoffwechselweg eine entscheidende Rolle. Wirkstoffe wie Prostaglandin E1 (PGE1), Forskolin, Isoproterenol, Iloprost, Terbutalin und Albuterol aktivieren die Adenylatzyklase und erhöhen so den cAMP-Spiegel. Umgekehrt hemmt IBMX die Phosphodiesterasen und verhindert so den Abbau von cAMP. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren den Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor EPAC, der wiederum Rap1 aktiviert. ARHGAP20, das als GAP für Rap1 fungiert, wird somit indirekt aktiviert. In ähnlicher Weise können auch 8-Bromo-cAMP, ein zellpermeables cAMP-Analogon, und Cloprostenol, ein FP-Rezeptor-Agonist, der die Adenylatzyklase stimuliert, die Aktivität von ARHGAP20 über diesen Weg steigern. Diese Verbindungen stellen eine einzigartige Klasse von ARHGAP20-Aktivatoren dar, die spezifisch auf die Wege abzielen und diese aktivieren, von denen bekannt ist, dass sie ARHGAP20 direkt oder indirekt regulieren.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Aktivator der Proteinkinase C (PKC). ARHGAP20 ist als GTPase-aktivierendes Protein (GAP) bekannt, das durch PKC reguliert wird. Durch die Aktivierung von PKC kann PMA also die funktionelle Aktivität von ARHGAP20 steigern. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 ist ein weiterer PKC-Aktivator. Es kann die Aktivität von ARHGAP20 verstärken, indem es die PKC aktiviert, die bekanntermaßen GAPs wie ARHGAP20 reguliert. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DAG ist ein PKC-Aktivator, der PKC binden und aktivieren kann, was zu einer erhöhten Aktivität von ARHGAP20 führt, da GAPs wie ARHGAP20 durch PKC reguliert werden. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1 aktiviert die Adenylatcyclase, wodurch die cAMP-Spiegel erhöht werden. Dies kann zur Aktivierung von EPAC führen, einem direkten Aktivator von Rap1, einer kleinen GTPase. ARHGAP20 interagiert bekanntermaßen mit Rap1, sodass PGE1 ARHGAP20 indirekt aktiviert. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, wodurch EPAC und anschließend Rap1 aktiviert werden können. Da bekannt ist, dass ARHGAP20 mit Rap1 interagiert, erhöht Forskolin indirekt die funktionelle Aktivität von ARHGAP20. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das zur Aktivierung von cAMP-abhängigen Signalwegen verwendet wird. Es kann EPAC und anschließend Rap1 aktivieren, einen bekannten Interaktor von ARHGAP20, und somit indirekt die ARHGAP20-Aktivität erhöhen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, die cAMP abbauen. Durch die Hemmung dieser Enzyme erhöht IBMX den cAMP-Spiegel, wodurch anschließend EPAC und Rap1 aktiviert werden können, was indirekt die ARHGAP20-Aktivität erhöht. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht selektiver beta-adrenerger Agonist, der die Adenylatcyclase aktiviert, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dies kann EPAC und anschließend Rap1 aktivieren und indirekt die ARHGAP20-Aktivität verstärken. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
Iloprost ist ein wirksames und stabiles Prostazyklin-Analogon, das die Adenylatcyclase aktivieren und so die cAMP-Spiegel erhöhen kann, wodurch EPAC und anschließend Rap1 aktiviert werden können, wodurch indirekt die ARHGAP20-Aktivität erhöht wird. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin ist ein beta2-adrenerger Agonist, der die Adenylatzyklase aktiviert, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Dies kann EPAC und anschließend Rap1 aktivieren, was indirekt die Aktivität von ARHGAP20 erhöht. |