APS Aktivatoren

Gängige APS Activators sind unter underem Insulin CAS 11061-68-0, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und Tyrphostin B42 CAS 133550-30-8.

APS (Adapter Protein with PH and SH2 domains) ist ein wichtiges Signalprotein, das an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist und in erster Linie als Anpassungsmolekül in intrazellulären Signalwegen fungiert. Seine Aufgabe besteht darin, extrazelluläre Signale von Zelloberflächenrezeptoren an nachgeschaltete Effektormoleküle weiterzuleiten und dadurch zelluläre Reaktionen auf externe Reize zu vermitteln. APS enthält mehrere Domänen, darunter eine Pleckstrin-Homologie-Domäne (PH-Domäne) und eine Src-Homologie-2-Domäne (SH2-Domäne), die seine Interaktionen mit anderen Signalproteinen erleichtern und seine regulatorischen Funktionen innerhalb von Signalkaskaden ermöglichen.

Die Aktivierung von APS erfolgt in der Regel als Reaktion auf die Bindung von Liganden an Zelloberflächenrezeptoren, wie Rezeptortyrosinkinasen (RTKs) oder Zytokinrezeptoren. Nach der Ligandenbindung kommt es bei diesen Rezeptoren zu Konformationsänderungen und Autophosphorylierung, was zur Rekrutierung und Aktivierung nachgeschalteter Signalproteine, einschließlich APS, führt. Die PH-Domäne von APS erleichtert seine Rekrutierung an der Plasmamembran, wo es mit den durch die Rezeptoraktivierung erzeugten Phosphoinositiden interagiert. Anschließend bindet die SH2-Domäne von APS an phosphorylierte Tyrosinreste auf aktivierten Rezeptoren oder anderen Adaptorproteinen, was zur Phosphorylierung von APS selbst führt. Dieses Phosphorylierungsereignis führt zu einer Konformationsänderung von APS, die Bindungsstellen für nachgeschaltete Effektormoleküle wie PI3-Kinase und Grb2-assoziierten Binder (Gab) freilegt und so die Ausbreitung von Signalkaskaden erleichtert.