ANKTM1 Inhibitoren
Gängige ANKTM1 Inhibitors sind unter underem HC-030031 CAS 349085-38-7, AP-18 CAS 55224-94-7, BCTC CAS 393514-24-4 und A-967079 CAS 1170613-55-4.
ANKTM1-Inhibitoren stellen eine Klasse von Verbindungen dar, die die Funktion des Transienten Rezeptorpotenzials Ankyrin 1 (TRPA1) durch indirekte Mechanismen modulieren, da es keine direkten Inhibitoren gibt. Diese Chemikalien wirken auf verschiedene, aber verwandte Mitglieder der Transienten Rezeptorpotenzial (TRP)-Kanalfamilie oder deren Signalwege, die aufgrund der vernetzten Natur der TRP-Kanal-Signalübertragung und -Regulierung die Aktivität von ANKTM1 beeinflussen können. Die Hauptwirkung dieser Verbindungen besteht darin, die Empfindlichkeit sensorischer Neuronen gegenüber Umweltreizen wie Temperatur und Schmerz zu modulieren, indem sie die Aktivität verschiedener TRP-Kanäle beeinflussen. Die TRP-Kanäle, einschließlich TRPV1, TRPA1 und TRPV3, teilen gemeinsame Signalmechanismen mit ANKTM1, sodass Verbindungen, die auf diese Kanäle abzielen, indirekt ANKTM1 beeinflussen können.
Die Hemmung von TRP-Kanälen führt zu einem veränderten Ionenfluss durch die Zellmembranen, was wiederum zu Veränderungen der zellulären Erregbarkeit und der Neurotransmitterfreisetzung führt, die für die mit ANKTM1 verbundenen sensorischen Funktionen von entscheidender Bedeutung sind. Diese Modulation kann die Wahrnehmung von Schmerz und thermischen Reizen unterdrücken, Prozesse, an denen ANKTM1 maßgeblich beteiligt ist. Darüber hinaus wirken einige Inhibitoren wie AG 490 auf Kinase-Signalwege wie JAK-STAT, die ANKTM1 indirekt herunterregulieren können, indem sie vorgeschaltete Aktivatoren oder Signaltransduktionsprozesse hemmen, die zur Aktivierung von ANKTM1 beitragen. Durch die Veränderung der Aktivität von Kinasen oder Rezeptoren, die an denselben zellulären Prozessen wie ANKTM1 beteiligt sind, können diese Inhibitoren den Funktionszustand von ANKTM1 beeinflussen. Die Hemmung von Calciumkanälen, die für die Aktivierung verschiedener TRP-Kanäle, einschließlich ANKTM1, von entscheidender Bedeutung sind, stellt einen weiteren indirekten Ansatz zur Hemmung der Aktivität von ANKTM1 dar. Somit kann die indirekte Hemmung von ANKTM1 durch diese verschiedenen Mechanismen die sensorischen und nozizeptiven Bahnen beeinflussen, mit denen ANKTM1 in Verbindung steht, ohne direkt auf das Protein selbst abzuzielen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
HC-030031, das als ANKTM1 fungiert, zeichnet sich durch eine bemerkenswerte Selektivität bei molekularen Interaktionen aus, vor allem durch seine einzigartige Bindungsaffinität zu spezifischen Proteinstellen. Durch seine strukturelle Konformation kann es Signalwege wirksam modulieren und nachgeschaltete Effekte beeinflussen. Die Fähigkeit des Wirkstoffs, nicht-kovalente Wechselwirkungen einzugehen, erhöht seine Stabilität in biologischen Systemen, während seine ausgeprägten elektronischen Eigenschaften eine schnelle Reaktionskinetik ermöglichen, die eine effiziente Verbindung mit Ziel-Biomolekülen erlaubt. | ||||||
AP-18 | 55224-94-7 | sc-203822 sc-203822A | 5 mg 25 mg | $65.00 $326.00 | 1 | |
AP-18, das als ANKTM1 fungiert, weist faszinierende Reaktivitätsmuster auf, die für Säurehalogenide charakteristisch sind. Seine elektrophile Natur ermöglicht schnelle Acylierungsreaktionen und erleichtert die Bildung stabiler Zwischenprodukte. Die einzigartige sterische Konfiguration der Verbindung begünstigt selektive Wechselwirkungen mit Nukleophilen, wodurch ihr Reaktivitätsprofil verbessert wird. Außerdem trägt die ausgeprägte Polarisierbarkeit von AP-18 zu seiner Fähigkeit bei, Übergangszustände zu stabilisieren, was zu einer beschleunigten Reaktionskinetik und einer effizienten Substratumwandlung führt. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
Capsazepin ist ein synthetisches Analogon von Capsaicin, das dafür bekannt ist, den TRPV1-Rezeptor zu antagonisieren, mit dem ANKTM1 eng verwandt ist. Durch die Blockierung von TRPV1 kann Capsazepin die Gesamtaktivität innerhalb der TRPV-Kanalfamilie verringern und dadurch die ANKTM1-Aktivität reduzieren, die auf ähnlichen Signalmechanismen beruhen kann. Diese Verringerung der Kanalaktivität kann die nozizeptiven und thermosensorischen Prozesse dämpfen, an denen ANKTM1 beteiligt ist. | ||||||
BCTC | 393514-24-4 | sc-205599 sc-205599A | 10 mg 50 mg | $175.00 $710.00 | 6 | |
BCTC weist als ANKTM1 eine bemerkenswerte Reaktivität auf, die für Säurehalogenide typisch ist und sich durch ihren stark elektrophilen Charakter auszeichnet. Diese Verbindung ist an schnellen Acylierungsprozessen beteiligt, die zur Bildung reaktiver Zwischenprodukte führen. Seine einzigartige elektronische Verteilung verbessert die Wechselwirkungen mit verschiedenen Nukleophilen und fördert die Spezifität der Reaktionen. Darüber hinaus erleichtern die ausgeprägten Löslichkeitseigenschaften von BCTC seine Integration in verschiedene Reaktionsumgebungen, wodurch die Gesamtreaktionseffizienz optimiert wird. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Rutheniumrot ist ein polykationischer Farbstoff, der verschiedene Ionenkanäle hemmt, darunter auch Mitglieder der Familie der TRP-Kanäle (Transient Receptor Potential). Die Hemmung verwandter TRP-Kanäle kann zu einer Verringerung der zellulären Signalwege führen, die sich mit denen überschneiden, die durch ANKTM1 reguliert werden, wodurch möglicherweise die Aktivität von ANKTM1 in sensorischen Neuronen herunterreguliert und seine Rolle bei der Temperatur- und Schmerzempfindung beeinträchtigt wird. | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | $86.00 $365.00 $924.00 | 5 | |
A-967079, das als ANKTM1 fungiert, weist eine ausgeprägte elektrophile Natur auf, die schnelle Acylierungsreaktionen ermöglicht. Seine einzigartigen sterischen und elektronischen Eigenschaften ermöglichen selektive Wechselwirkungen mit Nukleophilen, was zur Bildung stabiler Acylderivate führt. Das ausgeprägte Löslichkeitsprofil der Verbindung verbessert ihre Kompatibilität mit verschiedenen Lösungsmitteln und fördert eine effiziente Reaktionskinetik. Darüber hinaus trägt die Fähigkeit von A-967079, Übergangszustände zu stabilisieren, zu seiner Reaktivität in komplexen biochemischen Abläufen bei. | ||||||
AMG-9810 | 545395-94-6 | sc-201477 sc-201477A | 10 mg 50 mg | $84.00 $337.00 | 3 | |
AMG 9810 ist ein kompetitiver Antagonist von TRPV1, der die Empfindlichkeit von Schmerzrezeptoren moduliert. Durch die Ausrichtung auf TRPV1 beeinflusst AMG 9810 indirekt die thermo- und nozizeptiven Bahnen, an denen ANKTM1 beteiligt ist, was aufgrund der gemeinsamen Signalumgebung der TRP-Kanalfamilie zu einer möglichen Verringerung der ANKTM1-Funktion führt. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF 96365 ist ein nicht selektiver Inhibitor von rezeptorvermittelten Calcium-Einstromkanälen und speichergesteuerten Kanälen. Durch die Veränderung der Calcium-Homöostase in Zellen kann es indirekt ANKTM1 beeinflussen, das als Teil der TRP-Kanalfamilie am Calcium-Fluss beteiligt ist, und so möglicherweise die ANKTM1-assoziierte Signalübertragung hemmen. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
Tyrphostin B42 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der den JAK-STAT-Signalweg hemmt. Da ANKTM1 möglicherweise dem Zytokinsignal nachgeschaltet ist, an dem häufig JAK-STAT beteiligt ist, kann die Hemmung dieses Signalwegs durch Tyrphostin B42 zur Unterdrückung der ANKTM1-Aktivität führen, indem die Signalereignisse verhindert werden, die zu seiner Aktivierung führen. | ||||||