Date published: 2025-9-10

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BCTC (CAS 393514-24-4)

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Anwendungen:
BCTC ist ein wirksamer und potenter TRPV1-Kanal-Antagonist
CAS Nummer:
393514-24-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
372.9
Summenformel:
C20H25ClN4O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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BCTC ist ein effektiver und wirksamer Antagonist des transienten Rezeptorpotentials VR1 (Vanilloid-1, TRPV1). VR1 (TRPV1) ist ein Capsaicin (sc-3577)-Rezeptor, der als nicht-selektiver Kationenkanal hauptsächlich in sensorischen Neuronen vorkommt und speziell schmerzhafte Reize, niedrigen pH-Wert und Wärme erkennt. Studien zeigen, dass BCTC und Capsazepin (sc-201098) beide die Aktivierung des Ratten-VR1 (Vanilloid-Rezeptor 1), induziert durch Säure oder Capsaicin, hemmen. Andere VR1 (TRPV1)-Antagonisten sind AMG9810 (sc-201477) und SB705498. BCTC ist ein Inhibitor von ANKTM1 und TRPM8.


BCTC (CAS 393514-24-4) Literaturhinweise

  1. N-(4-Tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorphyridin-2-yl)tetrahydropyrazin-1(2H)-carbox-amid (BCTC), ein neuartiger, oral wirksamer Vanilloidrezeptor-1-Antagonist mit analgetischen Eigenschaften: II. In-vivo-Charakterisierung in Rattenmodellen für entzündliche und neuropathische Schmerzen.  |  Pomonis, JD., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 387-93. PMID: 12721336
  2. N-(4-tertiärbutylphenyl)-4-(3-chlorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazin-1(2H)-carbox-amid (BCTC), ein neuer, oral wirksamer Vanilloidrezeptor-1-Antagonist mit analgetischen Eigenschaften: I. In-vitro-Charakterisierung und pharmakokinetische Eigenschaften.  |  Valenzano, KJ., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 377-86. PMID: 12721338
  3. TRPV1-Spleißvarianten: Struktur und Funktion.  |  Schumacher, MA. and Eilers, H. 2010. Front Biosci (Landmark Ed). 15: 872-82. PMID: 20515731
  4. Wirkung der TRPV1-Rezeptor-Antagonisten SB705498, BCTC und AMG9810 in Rattenmodellen der thermischen Hyperalgesie, gemessen mit einem Wasserbad mit steigender Temperatur.  |  Tékus, V., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 641: 135-41. PMID: 20534382
  5. Verbesserte Insulinsekretion und Sensibilisierung bei diabetischen Mäusen nach chronischer Behandlung mit einem Transient-Receptor-Potential-Vanilloid-1-Antagonisten.  |  Tanaka, H., et al. 2011. Life Sci. 88: 559-63. PMID: 21277869
  6. Verwendung und Grenzen von drei TRPV-1-Rezeptor-Antagonisten bei der glatten Muskulatur von Tieren und Menschen: ein Votum für BCTC.  |  Benko, R., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 674: 44-50. PMID: 22056835
  7. Funktionelle Rolle von TRPM8-Kanälen (Transient Receptor Potential Melastatin 8) bei der durch Kältestress ausgelösten Detrusorüberaktivität bei bewussten Ratten.  |  Lei, Z., et al. 2013. Neurourol Urodyn. 32: 500-4. PMID: 23001687
  8. Synthese von BCTC-Analoga, die einen Pyrrolidinyl-Linker enthalten, und biologische Bewertung als Transient-Receptor-Potential-Vanilloid-1-Antagonisten.  |  Yan, L., et al. 2016. Chem Biol Drug Des. 87: 306-11. PMID: 26360809
  9. 3-Jodthyronamin erhöht die Aktivität des Transient-Receptor-Potential-Melastatin-Kanals 8 (TRPM8) in immortalisierten menschlichen Hornhautepithelzellen.  |  Lucius, A., et al. 2016. Cell Signal. 28: 136-147. PMID: 26689735
  10. Anti-Tumor-Aktivität des TRPM8-Inhibitors BCTC in Prostatakrebszellen DU145.  |  Liu, T., et al. 2016. Oncol Lett. 11: 182-188. PMID: 26870186
  11. Erhöhte Expression von Transient-Receptor-Potential-Vanilloid Typ 1 in den Spinalganglien von Ratten mit Endometriose.  |  Lian, YL., et al. 2017. Mol Med Rep. 16: 1920-1926. PMID: 28627595
  12. Auswirkungen von Zimtaldehyd auf Zubereitungen glatter Muskeln.  |  Sandor, ZI., et al. 2019. Pharmacology. 104: 207-211. PMID: 31302651
  13. Pharmakologische und genetische Hemmung der TRPC6-induzierten Gentranskription.  |  Scheuble, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 886: 173357. PMID: 32758574
  14. TRPM8-Kanal fördert die osteogene Differenzierung in menschlichen mesenchymalen Stammzellen aus Knochenmark.  |  Henao, JC., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 592946. PMID: 33614639
  15. Gallussäure hemmt Mesaconitin-aktivierte TRPV1-Kanal-induzierte Kardiotoxizität.  |  Han, S., et al. 2022. Evid Based Complement Alternat Med. 2022: 5731372. PMID: 35463061

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