Date published: 2025-9-7

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HC-030031 (CAS 349085-38-7)

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Alternative Namen:
2-(1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-7H-purin-7-yl)-N-(4-isopropylphenyl)acetamide
Anwendungen:
HC-030031 ist ein potenter und selektiver TRPA1-Inhibitor
CAS Nummer:
349085-38-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
355.39
Summenformel:
C18H21N5O3
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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HC-030031 ist ein substituiertes Theophyllinderivat. Es ist ein potent und selektiver ANKTM1 (TRPA1)-Inhibitor. Es antagonisiert den Kalziumeintritt, der durch Allylisothiocyanat (AITC) und Formalin ausgelöst wird, mit IC50-Werten von 6,2 und 5,3 µM, respektive. Sowohl der ein- als auch der ausgehende Strom, der durch AITC oder Formalin ausgelöst wird, wird schnell und reversibel durch HC-030031 blockiert, welches auch die Aktivierung von TRPA1 durch N-Methylmaleimid und elektrophile Prostaglandine2 blockiert. TRPV1, TRPV3, TRPV4, hERG und NaV1.2 werden nicht blockiert.


HC-030031 (CAS 349085-38-7) Literaturhinweise

  1. HC-030031, ein selektiver TRPA1-Antagonist, schwächt die durch Entzündungen und Neuropathie ausgelöste mechanische Überempfindlichkeit ab.  |  Eid, SR., et al. 2008. Mol Pain. 4: 48. PMID: 18954467
  2. Die Beteiligung des transienten Rezeptorpotentials A1 (TRPA1) an der Aufrechterhaltung von mechanischer und Kälte-Hyperalgesie bei persistierenden Entzündungen.  |  da Costa, DSM., et al. 2010. Pain. 148: 431-437. PMID: 20056530
  3. TRPA1 trägt zur Kälteüberempfindlichkeit bei.  |  del Camino, D., et al. 2010. J Neurosci. 30: 15165-74. PMID: 21068322
  4. Il blocco di TRPA1 con HC-030031 attenua la nocicezione viscerale con un meccanismo indipendente dalle cellule infiammatorie residenti, dall'ossido nitrico e dal sistema oppioide.  |  Pereira, LM., et al. 2013. Eur J Pain. 17: 223-33. PMID: 22689151
  5. Die Wirkung von intrathekal verabreichten TRPA1-Antagonisten in einem Rattenmodell für neuropathische Schmerzen.  |  Zhang, W., et al. 2014. Anesth Analg. 119: 179-185. PMID: 24854869
  6. Strukturelle Grundlage der TRPA1-Hemmung durch HC-030031 unter Ausnutzung artspezifischer Unterschiede.  |  Gupta, R., et al. 2016. Sci Rep. 6: 37460. PMID: 27874100
  7. Durch Nikotin evozierte Ströme in menschlichen primären sensorischen Neuronen.  |  Zhang, X., et al. 2019. J Pain. 20: 810-818. PMID: 30659887
  8. TRPA1-Kanal trägt zu Ischämie-Reperfusionsschäden am Myokard bei.  |  Conklin, DJ., et al. 2019. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 316: H889-H899. PMID: 30735434
  9. Die Hemmung von TRPA1 fördert die Herzreparatur bei Mäusen nach Myokardinfarkt.  |  Li, R., et al. 2020. J Cardiovasc Pharmacol. 75: 240-249. PMID: 31868827
  10. Die Hemmung von TRPA1 reduziert die Entzündung der Atemwege und die Hyperreaktivität bei Mäusen mit allergischer Rhinitis.  |  Fang, Z., et al. 2021. FASEB J. 35: e21428. PMID: 33774861
  11. Transient receptor potential ankyrin 1 vermittelt die Cisplatin-induzierte Apoptose in renalen Tubuluszellen über einen Kalzium-abhängigen Signalweg.  |  Meng, X., et al. 2021. Ann Palliat Med. 10: 9025-9038. PMID: 34488389
  12. Cisplatin induziert eine TRPA1-vermittelte mechanische Allodynie in der Mundschleimhaut.  |  Nakatomi, C., et al. 2022. Arch Oral Biol. 133: 105317. PMID: 34823152
  13. Strukturmodellierung des TRPA1-Ionenkanals - Bestimmung der Bindungsstelle für Antagonisten.  |  Gawalska, A., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35630553

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HC-030031, 10 mg

sc-203994
10 mg
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HC-030031, 50 mg

sc-203994A
50 mg
$326.00