Angptl3 Inhibitoren

Gängige Angptl3 Inhibitors sind unter underem Fenofibrate CAS 49562-28-9, Atorvastatin CAS 134523-00-5, Ezetimibe CAS 163222-33-1, Nicotinic Acid CAS 59-67-6 und Gemfibrozil CAS 25812-30-0.

Angiopoietin-like 3 (ANGPTL3) ist ein entscheidender Regulator des Lipidstoffwechsels, der die Modulation der Triglyceridspiegel, die Cholesterinverteilung und die Lipoproteinverarbeitung umfasst. Seine Aktivität ist für die Steuerung der Lipidflüsse im Blutkreislauf von entscheidender Bedeutung, da es die Aktivität von Enzymen wie Lipoproteinlipase (LPL) und Endotallipase beeinflusst und so die Ausscheidung und Verteilung von Triglyceriden und Cholesterin steuert. Die Expression von ANGPTL3 in der Leber und die Sekretion in den Blutkreislauf machen es zu einem zentralen molekularen Akteur bei der systemischen Lipidregulation. Die Hemmung von ANGPTL3 stellt daher ein strategisches Ziel für die Modulation des Lipidstoffwechsels dar, mit Auswirkungen auf die Behandlung von Dyslipidämien und damit zusammenhängenden Stoffwechselstörungen.

Der allgemeine Mechanismus der Hemmung von ANGPTL3 tendiert angesichts der Einschränkungen bei der Verwendung biologischer Wirkstoffe zu indirekten Ansätzen durch die Modulation von Lipidstoffwechselwegen und damit zusammenhängenden Signalkaskaden. Verbindungen, die die Cholesterinsynthese, die Fettsäureoxidation und die Lipidabsorption beeinflussen, können die metabolische Landschaft, in der ANGPTL3 wirkt, verändern und möglicherweise seine Expression verringern oder seine Aktivität dämpfen. Dies kann durch die Aktivierung von PPARα und PPARγ, die Hemmung der Cholesterinabsorption oder -synthese und die Modulation der Triglyceridspiegel im Blutkreislauf erreicht werden. Solche indirekten Inhibitoren wirken im breiteren Kontext des Lipidstoffwechsels und beeinflussen die Verfügbarkeit von Substraten oder die Expression von Koregulationsproteinen, die wiederum die Rolle von ANGPTL3 bei der Lipidhomöostase beeinflussen. Durch diese vielfältigen Interaktionen bietet die Modulation des Lipidstoffwechsels eine praktikable Strategie für die indirekte Hemmung von ANGPTL3, indem sie auf dessen Beitrag zur Lipidregulation abzielt, ohne direkt mit dem Protein selbst zu interagieren.