Akt3 Inhibitoren

Gängige Akt3 Inhibitors sind unter underem MK-2206 dihydrochloride CAS 1032350-13-2, Perifosine CAS 157716-52-4, AZD5363 CAS 1143532-39-1 und (2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone CAS 1001264-89-6.

Akt3-Inhibitoren gehören zu einer Klasse kleiner organischer Moleküle, die selektiv auf Akt3, eine Serin/Threonin-Proteinkinase, abzielen und dessen Aktivität hemmen. Akt3, auch bekannt als Protein Kinase B gamma (PKBγ), ist eine von drei Isoformen der Akt-Familie (Protein Kinase B), die anderen beiden sind Akt1 und Akt2. Diese Kinasen sind entscheidende Komponenten des Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)/Akt/mammalian target of rapamycin (mTOR)-Signalwegs, der eine zentrale Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse spielt, darunter Zellwachstum, Proliferation, Überleben und Stoffwechsel. Akt3 wird insbesondere hauptsächlich im Gehirn und in den Hoden exprimiert und ist an Prozessen beteiligt, die mit der neuronalen Entwicklung und Funktion zusammenhängen.

Die chemische Klasse der Akt3-Inhibitoren zeichnet sich durch ihre Fähigkeit aus, die durch die Akt3-Aktivierung initiierte Signalkaskade zu unterbrechen. Strukturell weisen diese Inhibitoren oft ein Kerngerüst auf, das mit der ATP-Bindungsstelle von Akt3 interagieren kann und so die Phosphorylierung nachgeschalteter Substrate verhindert. Sie können verschiedene chemische Bestandteile und funktionelle Gruppen aufweisen, die ihre Bindungsaffinität und Spezifität für Akt3 erhöhen. Die Entwicklung von Akt3-Inhibitoren wurde durch die Erkenntnis vorangetrieben, dass eine Fehlregulation des Akt3-Signalwegs an mehreren Krankheiten, insbesondere an bestimmten Krebsarten, beteiligt ist.