AKR1C6 Inhibitoren

Gängige AKR1C6 Inhibitors sind unter underem Indomethacin CAS 53-86-1, Naproxen CAS 22204-53-1, Nimesulide CAS 51803-78-2, Vitamin K3 CAS 58-27-5 und Phenylbutazone CAS 50-33-9.

Inhibitoren des Enzyms AKR1C6 gehören zu einer breiteren Kategorie von AKR1C-Inhibitoren, die auf Enzyme abzielen, die am Stoffwechsel von Steroidhormonen und am Abbau von Aldehyden und Ketonen beteiligt sind. Zu diesen Inhibitoren gehören häufig nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), die sich an das aktive Zentrum des Enzyms binden und dessen normale Funktion beeinträchtigen können. Auf diese Weise können diese Verbindungen die Rolle des Enzyms in verschiedenen Stoffwechselwegen modulieren, einschließlich der Biosynthese und des Abbaus von Steroidhormonen und anderen aliphatischen und aromatischen Aldehyden und Ketonen.

Die Enzymfamilie AKR1C, zu der auch AKR1C6 gehört, spielt eine entscheidende Rolle beim Stoffwechsel von Hormonen wie Progesteron, Testosteron und Östrogen sowie bei der Entgiftung von Aldehyden und Ketonen. Durch die Hemmung dieser Enzyme können die oben genannten Verbindungen die Konzentration und Aktivität dieser Hormone und Stoffwechselzwischenprodukte verändern. Dies könnte zu Veränderungen bei physiologischen Prozessen führen, an denen diese Hormone und Stoffwechselprodukte beteiligt sind. Die aufgeführten Inhibitoren sind strukturell vielfältig und umfassen NSAIDs, synthetische Gestagene und verschiedene andere Verbindungen, die alle einen unterschiedlichen Grad an Spezifität und Potenz gegenüber der AKR1C-Familie aufweisen. Diese Inhibitoren wirken in der Regel, indem sie an das aktive Zentrum des Enzyms binden, mit Substraten konkurrieren oder die Konformation des Enzyms verändern und dadurch seine Fähigkeit zur Katalyse von Stoffwechselreaktionen verringern.