ACOT10 Inhibitoren
Gängige ACOT10 Inhibitors sind unter underem Triacsin C Solution in DMSO CAS 76896-80-5, rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, (+)-Etomoxir sodium salt CAS 828934-41-4, 4-Hydroxy-L-phenylglycine CAS 32462-30-9 und Meldonium CAS 76144-81-5.
Chemische Inhibitoren der Acyl-CoA-Thioesterase 10 können die Aktivität des Enzyms modulieren, indem sie die Verfügbarkeit seiner Substrate beeinflussen oder die Umgebung des Enzyms in einer Weise verändern, die seine Funktion beeinträchtigt. Triacsin C zielt beispielsweise auf den Biosyntheseweg von Acyl-CoA ab, indem es die langkettige Acyl-CoA-Synthetase hemmt. Diese Wirkung verringert den Pool an Acyl-CoA-Molekülen und damit die Verfügbarkeit von Substraten, die die Acyl-CoA-Thioesterase 10 benötigt, um effektiv zu funktionieren. In ähnlicher Weise behindern Perhexilin, Etomoxir und Oxfenicin die Carnitin-Palmitoyltransferase-1 (CPT-1), einen wichtigen Transporter für langkettige Fettsäuren in die Mitochondrien zur β-Oxidation. Diese Inhibitoren führen zu einer Anhäufung von langkettigen Acyl-CoAs, die die Acyl-CoA-Thioesterase 10 bis zum Punkt der Substrathemmung sättigen und ihre katalytische Aktivität behindern können.
Andere Verbindungen, wie z. B. Malonyl-CoA, interferieren mit CPT-1 und führen zu einer Störung des normalen Verhältnisses von Acyl-CoA zu CoA, was die Aktivität der Acyl-CoA-Thioesterase 10 aufgrund eines Ungleichgewichts der Substratkonzentration hemmen kann. Mildronat verringert die Synthese von Carnitin, wodurch der Transport von Fettsäuren in die Mitochondrien beeinträchtigt und die für die Acyl-CoA-Thioesterase 10 verfügbaren Substrate eingeschränkt werden, was zu einer indirekten Hemmung des Enzyms führt. AICAR kann durch Aktivierung der AMP-aktivierten Proteinkinase die Fettsäureoxidation steigern, wodurch die Substrate für die Acyl-CoA-Thioesterase 10 erschöpft und ihre Funktion beeinträchtigt wird. Rimonabant und Nikotinsäure beeinflussen Stoffwechselwege, die zu einer verringerten Synthese oder Verfügbarkeit von freien Fettsäuren und ihren entsprechenden Acyl-CoA-Derivaten führen, wodurch das Substrat für das Enzym eingeschränkt wird. Guggulsteron reguliert den Lipidstoffwechsel, indem es möglicherweise die Synthese von Acyl-CoA-Molekülen verringert und folglich die Acyl-CoA-Thioesterase 10 hemmt. Schließlich können auch Fenofibrat und Curcumin die Aktivität der Acyl-CoA-Thioesterase 10 modulieren, indem sie die β-Oxidation von Fettsäuren bzw. den Lipidstoffwechsel beeinflussen, was zu einem geringeren Pool an Acyl-CoA-Molekülen führen kann, auf die das Enzym einwirken kann.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
Triacsin C hemmt die langkettige Acyl-CoA-Synthetase, die für die Umwandlung freier Fettsäuren in ihre entsprechenden Acyl-CoA-Derivate verantwortlich ist, ein Substrat, das für die Hydrolyse durch Acyl-CoA-Thioesterase 10 erforderlich ist. Die Hemmung dieses vorgeschalteten Enzyms reduziert den Acyl-CoA-Pool, was aufgrund der Substratknappheit zu einer funktionellen Hemmung der Acyl-CoA-Thioesterase 10 führt. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
Perhexilin hemmt Carnitin-Palmitoyltransferase-1 (CPT-1), das für den Transport langkettiger Fettsäuren in die Mitochondrien zur β-Oxidation von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung von CPT-1 führt Perhexilin zu einer Anhäufung langkettiger Acyl-CoAs, wodurch Acyl-CoA-Thioesterase 10 möglicherweise gesättigt wird und somit ihre Funktion durch Substratinhibition gehemmt wird. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir hemmt die Aktivität von CPT-1, was zu einer Anhäufung langkettiger Fettsäuren-Acyl-CoAs im Zytosol führt. Diese Anhäufung kann Acyl-CoA-Thioesterase 10 hemmen, indem das Enzym mit übermäßigem Substrat überschwemmt wird, ähnlich wie bei einer Produkthemmung. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
Oxfenicin hemmt spezifisch CPT-1, was indirekt zu einem veränderten Acyl-CoA-zu-CoA-Verhältnis führen kann, wodurch die Aktivität von Acyl-CoA-Thioesterase 10 aufgrund eines Ungleichgewichts der Substrat-zu-Produkt-Konzentrationen gehemmt wird. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Mildronate hemmt die γ-Butyrobetain-Hydroxylase, wodurch die Synthese von Carnitin reduziert wird, einem Molekül, das für den Transport von Fettsäuren in die Mitochondrien notwendig ist. Ein verringerter Carnitinspiegel kann zu einer Hemmung der Acyl-CoA-Thioesterase 10 führen, indem die Verfügbarkeit ihres Substrats verringert wird. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), die die Fettsäureoxidation erhöhen und möglicherweise die für Acyl-CoA-Thioesterase verfügbaren Substrate verringern kann, was zu einer funktionellen Hemmung aufgrund von Substratmangel führt. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Rimonabant wirkt als selektiver CB1-Cannabinoidrezeptor-Antagonist und kann so Stoffwechselprozesse beeinflussen und die Fettsäuresynthese verringern. Dadurch kann die Verfügbarkeit von Acyl-CoA-Substraten für Acyl-CoA-Thioesterase 10 reduziert und deren Funktion gehemmt werden. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
Nikotinsäure hemmt die Lipolyse im Fettgewebe, was zu einer Verringerung der freien Fettsäuren im Blut und folglich zu einer Verringerung der Acyl-CoA-Thioesterase-10-Substrate führen kann, wodurch die Aktivität des Enzyms gehemmt wird. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
Guggulsteron reguliert nachweislich den Lipidstoffwechsel, was zu einer verminderten Synthese von Acyl-CoA-Molekülen führen kann, wodurch die Aktivität der Acyl-CoA-Thioesterase 10 durch Begrenzung der Substratverfügbarkeit gehemmt wird. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Fenofibrat aktiviert den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor α (PPARα), was zu einer erhöhten β-Oxidation von Fettsäuren führt, die indirekt die Acyl-CoA-Thioesterase 10 hemmen kann, indem sie ihre Acyl-CoA-Substrate durch verstärkten Abbau reduziert. | ||||||