Molekülstruktur von Rimonabant, CAS-Nummer: 168273-06-1
Rimonabant (CAS 168273-06-1)
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Alternative Namen:
5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidino-1H-pyrazole-3-carboxamide
Anwendungen:
Rimonabant ist ein immunmodulierender inverser CB1-Rezeptor-Agonist
CAS Nummer:
168273-06-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
463.79
Summenformel:
C22H21Cl3N4O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Rimonabant, auch bekannt als SR141716, war der erste selektive CB1 (Cannabinoid 1) zentrale Rezeptorinverse Agonist (Ki = 1,8 nM). Es wird weit verbreitet als Werkzeug verwendet, um CB-Rezeptor-Eigenschaften und die Mechanismen zu untersuchen, durch die CB-Agonisten ihre pharmakologischen Wirkungen ausüben. In Rodentenmodellen und klinischen Studien induziert Rimonabant effektiv Lipolyse, reduziert Hepatomegalie, senkt das Körpergewicht und verbessert Dyslipidämie, indem es Triglyceride, freie Fettsäuren und Gesamtcholesterinwerte reduziert und HDL/LDL-Ratios erhöht. Berichten zufolge verursacht Rimonabant jedoch unerwünschte psychiatrische und neurologische Effekte (z.B. Depression oder Angst) und ist daher von der FDA nicht zur Verwendung als Gewichtskontrollmedikament zugelassen. Rimonabant verursacht in vitro antiproliferative und immunmodulatorische Effekte (z.B. Zellzyklusarrest, erhöhte Expression von IκB und phosphoryliertem Akt und reduzierte Expression von NF-κB, phosphoryliertem ERK1/2, COX-2 und iNOS).
Rimonabant (CAS 168273-06-1) Literaturhinweise
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- Der Cannabinoid-CB1-Rezeptor-Antagonist Rimonabant stimuliert die Aufnahme von 2-Desoxyglukose in Skelettmuskelzellen, indem er die Expression von Phosphatidylinositol-3-Kinase reguliert. | Esposito, I., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1678-86. PMID: 18801918
- Rimonabant, ein selektiver Cannabinoid-CB1-Rezeptor-Antagonist, hemmt Atherosklerose bei Mäusen mit LDL-Rezeptordefizit. | Dol-Gleizes, F., et al. 2009. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 29: 12-8. PMID: 18845788
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- Die Struktur von Rimonabant im festen Zustand und in Lösung: eine experimentelle und theoretische Studie. | Alkorta, I., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1864-9. PMID: 19081653
- Der CB1-Antagonist Rimonabant (SR141716) blockiert die Wiederaufnahme des Kokainkonsums und andere Kontext- und Extinktionsphänomene, die einen Rückfall begünstigen. | Ward, SJ., et al. 2009. Drug Alcohol Depend. 105: 248-55. PMID: 19679410
- Cannabinoidrezeptor Typ-1 vermittelt teilweise die durch Endotoxämie ausgelöste Entzündung und Insulinresistenz im Stoffwechsel. | Grunewald, ZI., et al. 2019. Physiol Behav. 199: 282-291. PMID: 30502357
Inhibitor von:
ABHD6, ACOT10, ACOT12, ACOT3, ACOT8, CB1, CBG, CNR1, CNRIP1, D-GPCR, Fat, Gm436, GPR18, NAPE-PLD, Olfr315, Olfr356, Olfr380, Olfr438, Olfr455, Olfr49, Olfr490, Olfr539, Olfr987, Olfr99, OR10K2, pro-MCH, T1R2, V1RB4, Vmn2r29, Vmn2r51, Vmn2r80, und Vmn2r95.Aktivator von:
CB1, CNR1, GH, LYPD6, mMgl1, und MrgB3.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Rimonabant, 5 mg | sc-205491 | 5 mg | $72.00 | |||
Rimonabant, 10 mg | sc-205491A | 10 mg | $160.00 |