AChRδ Aktivatoren

Gängige AChRδ Activators sind unter underem Carbachol CAS 51-83-2, Lobeline hydrochloride CAS 134-63-4, Pilocarpine CAS 92-13-7, Oxotremorine M CAS 63939-65-1 und Galanthamine CAS 357-70-0.

Die chemische Klasse der AChRδ-Aktivatoren umfasst eine Reihe von Verbindungen, die die Delta-Untereinheit des nikotinischen Acetylcholinrezeptors entweder direkt oder indirekt aktivieren können. Direkte Aktivatoren wie Acetylcholin, Nikotin, Carbachol, Lobeline und Vareniclin binden an den AChRδ und ahmen die Wirkung von Acetylcholin ganz oder teilweise nach, was zur Aktivierung des Rezeptors, zur Öffnung des Kanals und zum nachfolgenden Ionenfluss durch die Membran führt. Diese direkten Aktivatoren sind von entscheidender Bedeutung für die Vermittlung der schnellen Reaktion an der neuromuskulären Verbindungsstelle.

Zu den indirekten Aktivatoren gehören hingegen Verbindungen, die nicht direkt an AChRδ binden, sondern dessen Aktivierung durch Erhöhung der Verfügbarkeit von Acetylcholin im synaptischen Spalt verstärken. Dies wird durch die Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase erreicht, das für den Abbau von Acetylcholin verantwortlich ist. Galantamin, Rivastigmin, Donepezil, Physostigmin und Edrophonium fallen in diese Kategorie. Durch die Hemmung der Acetylcholinesterase erhöhen diese Verbindungen den Acetylcholinspiegel und fördern damit indirekt die Aktivierung von AChRδ. Darüber hinaus beeinflussen Verbindungen wie Pilocarpin und Oxotremorin, die Muskarinrezeptor-Agonisten sind, indirekt die cholinergen Bahnen, was sich möglicherweise auf den gesamten cholinergen Tonus und indirekt auf die Aktivität von AChRδ auswirkt. Insgesamt spielt diese vielfältige Gruppe von Chemikalien eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Aktivität von AChRδ, entweder durch direkte Interaktion mit dem Rezeptor oder durch Veränderung der synaptischen Konzentrationen von Acetylcholin, wodurch die Aktivierung des Rezeptors indirekt beeinflusst wird. Dies unterstreicht die Komplexität und Vielfalt der Mechanismen, durch die die AChRδ-Aktivität moduliert werden kann.