AChE Inhibitoren
Gängige AChE Inhibitors sind unter underem Phenylmethylsulfonyl Fluoride CAS 329-98-6, Alternariol CAS 641-38-3, Tacrine Hydrochloride CAS 1684-40-8, Physostigmine CAS 57-47-6 und Donepezil CAS 120014-06-4.
Acetylcholinesterase (AChE)-Hemmer bilden eine bedeutende chemische Klasse, die sich durch ihre Interaktion mit dem Enzym Acetylcholinesterase auszeichnet, einem Schlüsselakteur in der Neurotransmission. Die Neurotransmission umfasst die Übertragung von Signalen zwischen Nervenzellen durch die Freisetzung und den anschließenden Abbau von Neurotransmittern wie Acetylcholin im synaptischen Spalt. Acetylcholinesterase, die vorwiegend an cholinergen Synapsen vorkommt, hat die Funktion, Acetylcholin schnell zu hydrolysieren, wodurch seine Wirkung beendet und das Ruhepotenzial der neuronalen Membran wiederhergestellt wird. AChE-Hemmer hemmen, wie der Name schon sagt, die Aktivität der Acetylcholinesterase, was zu einer Anhäufung von Acetylcholin im synaptischen Spalt führt und dadurch die Wirkung der cholinergen Neurotransmission verlängert. Strukturell umfassen AChE-Hemmer verschiedene chemische Einheiten, die von natürlichen Alkaloiden bis hin zu synthetischen Verbindungen reichen. Sie besitzen im Allgemeinen spezifische Bindungsstellen, die es ihnen ermöglichen, mit dem aktiven Zentrum der Acetylcholinesterase zu interagieren. Diese Interaktion kann je nach den chemischen Eigenschaften des Inhibitors über kompetitive oder nicht-kompetitive Mechanismen erfolgen. Kompetitive Inhibitoren ähneln Acetylcholin und konkurrieren um die Bindung an der aktiven Stelle, während nicht-kompetitive Inhibitoren an alternativen Stellen binden, wodurch häufig die Konformation des Enzyms verzerrt und seine katalytische Aktivität verringert wird. Diese Verbindungsklasse spielt über die Neurotransmission hinaus eine entscheidende Rolle bei verschiedenen physiologischen Prozessen, da Acetylcholin und cholinerge Signale Funktionen wie die Muskelkontraktion, die Regulierung des autonomen Nervensystems und kognitive Prozesse beeinflussen.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass AChE-Inhibitoren eine vielfältige chemische Klasse bilden, die den normalen Abbau von Acetylcholin durch Hemmung der Acetylcholinesterase stört. Auf diese Weise modulieren sie die cholinerge Neurotransmission, was sich auf eine Reihe physiologischer Prozesse auswirkt. Die strukturelle Vielfalt innerhalb dieser Klasse ermöglicht eine Vielzahl von Bindungsmechanismen, was AChE-Inhibitoren zu einem bedeutenden Forschungsgegenstand sowohl in der chemischen als auch in der biologischen Forschung macht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopenin | 19553-26-5 | sc-202115 | 5 mg | $263.00 | ||
Cyclopenin wirkt als Acetylcholinesterase (AChE)-Hemmer und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, eine stabile kovalente Bindung mit dem Serinrest des Enzyms einzugehen. Diese Wechselwirkung führt zu einer lang anhaltenden Hemmung der AChE-Aktivität und unterbricht die Hydrolyse von Acetylcholin. Die einzigartige sterische Konfiguration der Verbindung erhöht ihre Affinität für das aktive Zentrum, während ihre lipophile Natur eine effektive Membranpenetration ermöglicht und die Dynamik der synaptischen Übertragung beeinflusst. | ||||||
N-Desmethyl Galanthamine | 41303-74-6 | sc-208026 | 2.5 mg | $290.00 | ||
N-Desmethyl Galanthamin wirkt als Acetylcholinesterase (AChE)-Hemmer durch reversible Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms und ermöglicht so einen kompetitiven Hemmungsmechanismus. Seine strukturellen Merkmale fördern spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, wodurch die Selektivität für AChE gegenüber anderen Serinhydrolasen erhöht wird. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine moderate Hemmungsrate, die eine nuancierte Modulation der cholinergen Signalwege ohne dauerhafte Enzymveränderung ermöglicht. | ||||||
Dichlorvos-d6 | 203645-53-8 | sc-207558 | 5 mg | $275.00 | 1 | |
Dichlorvos-d6 wirkt als Acetylcholinesterase (AChE)-Hemmer, indem es eine kovalente Bindung mit dem Serinrest am aktiven Zentrum des Enzyms eingeht, was zu einer irreversiblen Hemmung führt. Seine einzigartige Isotopenmarkierung erhöht die Stabilität und verändert die Reaktionskinetik, was eine präzise Verfolgung in biochemischen Studien ermöglicht. Die lipophile Natur der Verbindung erleichtert das Eindringen in die Membran, was die Dynamik der Interaktion mit AChE beeinflusst und sich möglicherweise auf die Zugänglichkeit des Substrats und die Umsatzraten des Enzyms auswirkt. | ||||||
1,5-Bis(4-Allyldimethylammoniumphenyl)pentan-3-one, Dibromide | 402-40-4 | sc-206257 | 100 mg | $260.00 | ||
1,5-Bis(4-Allyldimethylammoniumphenyl)pentan-3-on, Dibromid wirkt als Acetylcholinesterase (AChE)-Inhibitor über einen besonderen Mechanismus, der elektrostatische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms beinhaltet. Seine quaternären Ammoniumgruppen erhöhen die Bindungsaffinität und fördern eine stabile Komplexbildung. Der Dibromid-Anteil trägt zu seiner Reaktivität bei, indem er einen nukleophilen Angriff erleichtert und die Konformation des Enzyms verändert, was sich erheblich auf die katalytische Effizienz und die Substratverarbeitung auswirken kann. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein weist als Acetylcholinesterase (AChE)-Hemmer einzigartige Wechselwirkungen auf, vor allem durch kompetitive Hemmung am aktiven Zentrum des Enzyms. Seine strukturellen Merkmale ermöglichen Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die seine Bindungsaffinität verstärken. Das Vorhandensein von Methylgruppen beeinflusst die sterische Hinderung und wirkt sich auf die Konformation des Enzyms und seine katalytische Aktivität aus. Diese Modulation der AChE-Dynamik kann zu veränderten Neurotransmitter-Spiegeln führen und die synaptische Übertragung beeinträchtigen. | ||||||
Pyridostigmine bromide | 101-26-8 | sc-212607 sc-212607A | 1 g 5 g | $110.00 $395.00 | ||
Pyridostigminbromid wirkt als reversibler Inhibitor der Acetylcholinesterase (AChE) und zeichnet sich durch seine quaternäre Ammoniumstruktur aus, die die Löslichkeit und die Interaktion mit dem Enzym verbessert. Sein Mechanismus beinhaltet die Bildung eines carbamylierten Enzymkomplexes, der die AChE-Aktivität vorübergehend hemmt. Die einzigartige sterische Konfiguration der Verbindung ermöglicht eine wirksame Konkurrenz mit Acetylcholin, wodurch die Enzymkinetik moduliert und die Hydrolysegeschwindigkeit von Neurotransmittern beeinflusst wird. | ||||||
(−)-Donepezil | 142057-80-5 | sc-496309 | 1 mg | $305.00 | ||
(-)-Donepezil wirkt als Acetylcholinesterase (AChE)-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, stabile Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Seine einzigartige chirale Struktur erleichtert spezifische nicht-kovalente Wechselwirkungen, einschließlich π-π-Stapelung und van der Waals-Kräfte, die die Bindungsaffinität erhöhen. Die Konformationsflexibilität der Verbindung ermöglicht es ihr, sich an die Dynamik des Enzyms anzupassen, die Reaktionskinetik zu beeinflussen und potenziell die Substratumsatzraten zu verändern. | ||||||
1-Naphthyl-N-methylcarbamate | 63-25-2 | sc-237591 | 25 g | $285.00 | ||
1-Naphthyl-N-methylcarbamat fungiert als reversibler Acetylcholinesterase (AChE)-Inhibitor, der durch seine aromatische Naphthylgruppe gekennzeichnet ist, die hydrophobe Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms erleichtert. Diese Verbindung bildet einen stabilen Carbamat-Enzym-Komplex, der zu einer lang anhaltenden Hemmung der AChE-Aktivität führt. Ihre einzigartigen elektronischen Eigenschaften und sterischen Hinderungsgründe erhöhen die Selektivität, beeinträchtigen die katalytische Effizienz des Enzyms und verändern die Neurotransmitterdynamik bei der synaptischen Übertragung. | ||||||