ABCG2-Aktivatoren stellen eine vielfältige Gruppe von Chemikalien dar, die ihren Einfluss auf den ABCG2-Transporter ausüben, der eine wichtige Rolle bei der zellulären Entgiftung und dem Medikamenten-Efflux spielt. Diese Aktivatoren können auf der Grundlage ihrer Wirkungsweise, die überwiegend eine indirekte Modulation der zellulären Signalwege beinhaltet, grob kategorisiert werden. Eine bemerkenswerte Gruppe sind Tyrosinkinaseinhibitoren wie Gefitinib und Imatinib. Diese Chemikalien aktivieren ABCG2 indirekt, indem sie die mit EGFR und c-Kit verbundenen Signalkaskaden unterbrechen, was die Verflechtung der Tyrosinkinasewege mit der ABCG2-Regulierung verdeutlicht. Eine andere Klasse umfasst natürliche Polyphenole wie Curcumin und Resveratrol.
Diese Verbindungen aktivieren ABCG2 indirekt durch Modulation intrazellulärer Signalwege wie NF-κB und SIRT1/AMPK. Curcumin beispielsweise verhindert die NF-κB-vermittelte Transkription, was zu einer verringerten ABCG2-Expression führt, während Resveratrol AMPK aktiviert, was zur Unterdrückung der mTOR-abhängigen ABCG2-Regulation führt. Dies verdeutlicht das komplexe Zusammenspiel zwischen Nahrungsmitteln und zellulären Signalen bei der Kontrolle der ABCG2-Aktivität. Durch epigenetische Modulation induzieren diese Chemikalien eine Hyperacetylierung von Histonen und regulieren so positiv die ABCG2-Expression.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin, ein natürliches Polyphenol, das in Kurkuma vorkommt, aktiviert ABCG2 indirekt durch Modulation des NF-κB-Signalwegs. Es hemmt den Abbau von IκBα und verhindert so dessen Phosphorylierung und anschließenden proteasomalen Abbau. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol, ein natürliches Polyphenol, aktiviert ABCG2 indirekt durch Modulation des SIRT1/AMPK-Signalwegs. Es verstärkt die SIRT1-Aktivität, was zur Deacetylierung und Aktivierung von AMPK führt. Aktiviertes AMPK reguliert mTOR negativ, was wiederum die ABCG2-Expression unterdrückt. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Sulforaphan aktiviert ABCG2 indirekt, indem es auf den NRF2/ARE-Signalweg einwirkt. Es stabilisiert NRF2 und fördert seine nukleare Translokation, was zur transkriptionellen Aktivierung von ABCG2 führt. | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
Thioridazin aktiviert indirekt ABCG2 durch Beeinflussung des p53-Signalwegs. Es stabilisiert und aktiviert p53, einen Transkriptionsfaktor, von dem bekannt ist, dass er die ABCG2-Expression hochreguliert. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure aktiviert indirekt ABCG2, indem sie den HDAC-Weg hemmt. Sie wirkt als Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen führt. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
Betulinsäure aktiviert ABCG2 indirekt durch Modulation des JNK/c-Jun-Signalwegs. Sie aktiviert JNK, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von c-Jun führt. Aktiviertes c-Jun wiederum verstärkt die ABCG2-Expression durch Bindung an seine Promotorregion. | ||||||
Ciclopirox | 29342-05-0 | sc-217893 | 25 mg | $207.00 | 2 | |
Ciclopirox aktiviert ABCG2 indirekt durch Hemmung des HIF-1α-Signalwegs. Es unterdrückt die Stabilisierung und Transaktivierung von HIF-1α, was die ABCG2-Expression negativ reguliert. | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
Raloxifen aktiviert indirekt ABCG2, indem es den Wnt/β-Catenin-Signalweg moduliert. Es hemmt die Wnt-Signalisierung, indem es die Translokation von β-Catenin in den Zellkern verhindert. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilid-Hydroxamsäure aktiviert ABCG2 indirekt durch Hemmung des HDAC-Signalwegs. Als Histon-Deacetylase-Inhibitor induziert Vorinostat eine Hyperacetylierung von Histonen, was zu einer Hochregulierung der ABCG2-Expression führt. | ||||||