AACT Inhibitoren

Gängige AACT Inhibitors sind unter underem Sodium Butyrate CAS 156-54-7, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Genistein CAS 446-72-0 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

AACT-Inhibitoren oder Acetyl-CoA: Cholesterin-Acyltransferase-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die auf die Aktivität des Enzyms Acetyl-CoA: Cholesterin-Acyltransferase (ACAT) abzielen und diese modulieren. Dieses Enzym, auch als Sterol-O-Acyltransferase bekannt, ist für die Katalyse der Bildung von Cholesterylestern aus Cholesterin und Fettsäure-Acyl-CoA verantwortlich. Der Prozess ist für die zelluläre Cholesterinhomöostase von entscheidender Bedeutung, da Cholesterylester in den Zellen in Lipidtröpfchen gespeichert werden und eine wichtige Rolle im Lipidstoffwechsel und bei der Regulierung des intrazellulären Cholesterinspiegels spielen. AACT-Hemmer sind daher so konzipiert, dass sie speziell mit diesem Enzym interagieren und dessen Fähigkeit, die Veresterung von Cholesterin zu katalysieren, unterbrechen, was wiederum verschiedene biochemische Wege beeinflussen kann, die mit der Speicherung und Mobilisierung von Lipiden verbunden sind. Die Hemmung von AACT kann zu einer Kaskade von Effekten innerhalb zellulärer Systeme führen, die insbesondere das Gleichgewicht zwischen freiem Cholesterin und Cholesterylestern beeinflussen. Dieses Gleichgewicht ist für die Aufrechterhaltung der Integrität und Funktion der Zellmembran von entscheidender Bedeutung, da Cholesterin ein wichtiger Bestandteil der Zellmembranen ist. Durch die Blockierung von AACT können diese Inhibitoren eine Anhäufung von freiem Cholesterin verursachen, wodurch möglicherweise die Membrandynamik, die intrazellulären Signalwege und die Bildung von Lipid-Rafts verändert werden. Darüber hinaus hat die Untersuchung von AACT-Inhibitoren wertvolle Erkenntnisse auf dem breiteren Gebiet der Lipidbiochemie geliefert und die Rolle des Enzyms beim Lipidtransport und seine Wechselwirkung mit anderen Stoffwechselprozessen aufgeklärt. Forscher konzentrieren sich häufig auf die strukturellen und mechanistischen Aspekte dieser Inhibitoren, um ihre Spezifität, Bindungsaffinität und die im ACAT-Enzym induzierten Konformationsänderungen besser zu verstehen und so zum grundlegenden Wissen über die Hemmung und Regulation von Enzymen beizutragen.