Chemische Aktivatoren des A-Kinase-Anker-Inhibitors 1 können seine Aktivierung durch verschiedene Mechanismen bewirken, die den cAMP/PKA-Signalweg verstärken. Forskolin ist ein starker Aktivator der Adenylylcyclase, des Enzyms, das für die Umwandlung von ATP in cAMP verantwortlich ist. Ein Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels führt zur Aktivierung von PKA, das den A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 phosphorylieren und dadurch aktivieren kann. In ähnlicher Weise wirkt IBMX durch Hemmung der Phosphodiesterasen, Enzyme, die cAMP abbauen, wodurch die Aktivierung von PKA und die anschließende Phosphorylierung von A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 aufrechterhalten wird. Epinephrin und Isoproterenol, beides Katecholamine, interagieren mit adrenergen Rezeptoren und lösen einen Anstieg der cAMP-Produktion aus, wodurch die Aktivität von PKA verstärkt und die Aktivierung von A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 gefördert wird.
Darüber hinaus führt Glucagon durch seine rezeptorvermittelten Wirkungen ebenfalls zu erhöhten cAMP-Spiegeln, was zu einer PKA-vermittelten Phosphorylierung von A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 führt. Phosphodiesterase-Hemmer wie Rolipram, Cilostamid, Milrinon und Anagrelid wirken spezifisch auf verschiedene Isoformen des Enzyms und verhindern so den Abbau von cAMP und erleichtern die Aktivierung von PKA. Sobald PKA aktiviert ist, kann sie den A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Phosphodiesterase-5-Inhibitoren wie Sildenafil, Vardenafil und Tadalafil erhöhen in erster Linie den cGMP-Spiegel, was jedoch aufgrund des Zusammenspiels zwischen diesen zyklischen Nukleotiden und ihren jeweiligen Signalkaskaden auch den cAMP/PKA-Weg unterstützen kann. Die anhaltende Signalisierung durch PKA aufgrund dieser Chemikalien sorgt für die Aktivierung von A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 und veranschaulicht ein vielfältiges, aber miteinander verbundenes Netzwerk chemischer Aktivatoren, die durch die Modulation des cAMP/PKA-Signalwegs auf dieses Protein einwirken.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX hemmt Phosphodiesterasen und verhindert so den Abbau von cAMP, wodurch die PKA-Aktivität aufrechterhalten wird und möglicherweise die Aktivierung von A-Kinase-Ankerinhibitor 1 durch verstärkte Phosphorylierung erfolgt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit adrenergen Rezeptoren, die die Produktion von cAMP fördern können, wodurch PKA aktiviert wird. Die PKA-Aktivität kann den A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein synthetisches Katecholamin, das beta-adrenerge Rezeptoren aktiviert, was zu einem Anstieg von cAMP und damit zur Aktivierung von PKA führt. PKA hat dann das Potenzial, den A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 zu aktivieren. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt selektiv die Phosphodiesterase 4 und erhöht dadurch den cAMP-Spiegel und die PKA-Aktivität, was zur Aktivierung des A-Kinase-Anker-Inhibitors 1 führen könnte. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 3, die den cAMP-Spiegel erhöht, wodurch die PKA-Aktivierung verstärkt wird. Die aktivierte PKA kann dann den A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon hemmt selektiv die Phosphodiesterase 3, was zu einem Anstieg von cAMP und anschließend zu einer PKA-Aktivierung führt. Die PKA-Aktivierung kann zur Aktivierung von A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 führen. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt die Phosphodiesterase 3, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und PKA aktiviert wird, das wiederum durch Phosphorylierung den A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 aktivieren kann. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil hemmt die Phosphodiesterase 5, was zu einem erhöhten cGMP-Spiegel führen kann, der indirekt die cAMP/PKA-Signalisierung unterstützt und möglicherweise zur Aktivierung des A-Kinase-Anker-Inhibitors 1 führt. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Tadalafil hemmt die Phosphodiesterase 5 und erhöht dadurch den cGMP-Spiegel, was indirekt die Aktivierung von PKA unterstützen kann. PKA kann dann den A-Kinase-Anker-Inhibitor 1 phosphorylieren und aktivieren. |