9030418K01Rik Aktivatoren

Gängige 9030418K01Rik Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, PGE2 CAS 363-24-6 und Angiotensin II, Human CAS 4474-91-3.

Chemische Aktivatoren der Familie mit Sequenzähnlichkeit 217, Mitglied B, können die Aktivität dieses Proteins über verschiedene Signalwege beeinflussen, die mit seinem Phosphorylierungszustand konvergieren. Forskolin wirkt direkt auf die Adenylatzyklase, um die zyklische AMP-Konzentration zu erhöhen, die wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA ist dann in der Lage, die Familie mit der Sequenzähnlichkeit 217, Mitglied B, zu phosphorylieren, was ihre Aktivität verändern kann. In ähnlicher Weise verhindert IBMX den Abbau von cAMP und zyklischem GMP (cGMP), was zu deren Anhäufung und einer verstärkten Aktivierung von PKA oder Proteinkinase G (PKG) führt, die ebenfalls auf die Familie mit Sequenzähnlichkeit 217, Mitglied B abzielen und deren Aktivität verändern können. Epinephrin und PGE2 wirken über ihre jeweiligen Rezeptoren, um die Adenylatcyclase zu aktivieren, wodurch die cAMP-Produktion und die PKA-Aktivierung verstärkt werden, was wiederum die Voraussetzungen für die Phosphorylierung der Familie mit Sequenzähnlichkeit 217, Mitglied B schafft.

Darüber hinaus wirken bestimmte Signalmoleküle über kalziumabhängige Mechanismen, um die Familie mit Sequenzähnlichkeit 217, Mitglied B zu aktivieren. Sowohl Angiotensin II als auch Bradykinin lösen über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) Signalkaskaden aus, die zur Aktivierung von Phospholipase C und zur anschließenden Freisetzung von intrazellulärem Kalzium führen. Dieser Kalziumanstieg kann Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen (CaMKs) aktivieren, die dann in der Lage sind, die Familie mit der Sequenzähnlichkeit 217, Mitglied B, zu phosphorylieren. Histamin kann durch seine Wirkung auf H1-Rezeptoren in ähnlicher Weise den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen und CaMKs aktivieren. Nikotin, Glutamat und ATP können durch die Stimulierung ihrer jeweiligen Rezeptoren ebenfalls das intrazelluläre Kalzium erhöhen, das dann die CaMKs aktiviert, die die Familie mit der Sequenzähnlichkeit 217, Mitglied B, phosphorylieren. Acetylcholin wirkt auf muskarinische Rezeptoren ein, um einen GPCR-vermittelten Weg zu aktivieren, an dem Phospholipase C beteiligt ist, was zu einer Erhöhung des Kalziumspiegels und zur Aktivierung der CaMKs führt. Anandamid schließlich kann durch Interaktion mit Cannabinoidrezeptoren den cAMP-Spiegel erhöhen und dadurch PKA aktivieren, die dann die Familie mit Sequenzähnlichkeit 217, Mitglied B, phosphorylieren kann. Jede dieser Chemikalien kann über ihre einzigartigen Wege zum gemeinsamen Endpunkt der Aktivierung der Familie mit Sequenzähnlichkeit 217, Mitglied B, konvergieren, indem sie ihre Phosphorylierung fördert.