3β-HSD3 Inhibitoren
Gängige 3β-HSD3 Inhibitors sind unter underem Trilostane CAS 13647-35-3, Epostane CAS 80471-63-2, Metyrapone CAS 54-36-4, Ketoconazole CAS 65277-42-1 und Abiraterone CAS 154229-19-3.
Die als HSD3-Inhibitoren bekannte Klasse von Chemikalien zielt in erster Linie auf die enzymatische Aktivität von 3β-Hydroxysteroid-Dehydrogenasen ab. Diese Inhibitoren spielen eine Rolle bei der Störung der normalen Biosynthese von Steroidhormonen, indem sie entweder direkt das aktive Zentrum des Enzyms blockieren oder die Verfügbarkeit von Substraten und Cofaktoren verändern, die für die enzymatischen Reaktionen, die 3β-HSD katalysiert, erforderlich sind.
Trilostan und Epostan hemmen beispielsweise direkt die Umwandlung von Pregnenolon in Progesteron, einen kritischen Schritt in der durch die 3β-HSD vermittelten Steroidogenese. Cyanoketon wirkt als irreversibler Inhibitor und bewirkt somit einen langfristigen Rückgang der Steroidhormonproduktion. Andere Verbindungen wie Metyrapon und Ketoconazol beeinflussen die Aktivität der 3β-HSD, indem sie andere Enzyme des Steroidbiosynthesewegs hemmen, was zu einem Rückgang der Gesamtproduktion von Steroiden führen kann. Abirateron verringert durch die Hemmung von CYP17A1 die Menge der für die 3β-HSD-Aktivität erforderlichen Steroidvorstufen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Hemmt die 3β-HSD-Aktivität, wodurch die Synthese verschiedener Steroide direkt blockiert wird. | ||||||
Epostane | 80471-63-2 | sc-207627 | 1 mg | $372.00 | 1 | |
Hemmt sowohl die 3β-HSD als auch die Progesteronsynthese und beeinträchtigt die Steroidogenese. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Hemmt die 11β-Hydroxylase und wirkt indirekt auf die 3β-HSD, indem es die Steroidsynthese verändert. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ein nicht-spezifischer Inhibitor mehrerer P450-Enzyme, der die Gesamtsteroidogenese einschließlich der 3β-HSD-Aktivität reduzieren kann. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
Hemmt CYP17A1, das Steroidvorläufer stromaufwärts von 3β-HSD abbaut. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
Blockiert die Umwandlung von Cholesterin in Pregnenolon und verringert so die Verfügbarkeit von Substrat für 3β-HSD. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
Aromataseinhibitor, kann die Östrogensynthese verringern, was sich indirekt auf die 3β-HSD-Regulierung auswirkt. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Der Aromatasehemmer wirkt, ähnlich wie Exemestan, indirekt auf die 3β-HSD über die Regulierung des Östrogenweges. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
Ein weiterer Aromatasehemmer, kann zu einer veränderten Rückkopplung auf die HPA-Achse führen und die 3β-HSD-Aktivität beeinträchtigen. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Aldosteron-Antagonist, kann die Steroidogenese beeinflussen und hat möglicherweise indirekte Auswirkungen auf die 3β-HSD-Aktivität. | ||||||