3β-HSD3激活剂

常见的 3β-HSD3 激活剂包括但不限于孕烯诺龙 CAS 145-13-1、DHEA CAS 53-43-0 和盐酸法卓唑 CAS 102676-31-3。

3β-HSD3 的化学激活剂包括各种类固醇前体和类似物，它们可直接参与该酶在类固醇生成过程中的基本作用。孕烯醇酮及其异构体 5-孕烯-3β-醇-20-酮是 3β-HSD3 的主要底物，可启动酶向孕酮的转化，这一过程直接激活了酶的功能。同样，脱氢表雄酮（DHEA）及其衍生物，如 7-氧代-DHEA、7α-羟基-DHEA 和 7β-羟基-DHEA，经 3β-HSD3 代谢生成雄烯二酮及其羟基化形式，进一步体现了通过底物加工的直接激活。3β-HSD3 将 17-Hydroxypregnenolone 转化为 17-hydroxyprogesterone 是酶直接作用的另一个例子，强调了该酶在类固醇激素生物合成中的作用。

此外，肾上腺素酮通过其竞争性底物作用，也会增强 3β-HSD3 的活性，导致 11-酮雄烯二酮的生成增加。此外，作为 3β-HSD3 底物的雄甾酮和表雄酮也参与了该酶的代谢反应，从而通过转化激活了该酶。法卓唑虽然主要起芳香化酶抑制剂的作用，但通过阻止雄激素向雌激素的转化，间接上调 3β-HSD3 的活性，从而增加 3β-HSD3 底物的可用性，进而推动酶活性上升。这些化学物质在激活 3β-HSD3 的过程中，或通过直接底物转换，或通过异构调节，各自发挥着不同的作用，反映了类固醇生物合成途径中酶激活的多面性。