2B28 Inhibitoren

Gängige 2B28 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7 und Epoxomicin CAS 134381-21-8.

2B28-Inhibitoren sind Chemikalien, die indirekt die Funktion von 2B28 stören, indem sie verschiedene zelluläre Signalwege modulieren, die am Proteinabbau beteiligt sind. Staurosporin zielt beispielsweise auf die Proteinkinase C (PKC) ab und kann dadurch den NF-κB-Signalweg beeinträchtigen, der für die Transkription mehrerer Proteine, die Substrate für das 2B28-Protein sind, entscheidend ist. Diese Hemmung könnte den Pool von Proteinen, die einen Ubiquitin-vermittelten Abbau benötigen, verringern und damit den funktionellen Bedarf an 2B28 reduzieren.

In ähnlicher Weise können Verbindungen wie LY294002, die den PI3K/AKT-Signalweg hemmen, zu einer allgemeinen Verringerung des Proteinumsatzes führen. Da 2B28 an der Markierung von Proteinen für den Abbau beteiligt ist, bedeutet eine Verringerung des Proteinumsatzes, dass es weniger Proteine gibt, die die Aufmerksamkeit von 2B28 erfordern, was zu einer Verringerung seiner Aktivität führt. Proteasominhibitoren wie MG-132, Bortezomib, Epoxomicin, Lactacystin und Omuralid blockieren direkt den Abbau ubiquitinierter Proteine. Dies kann zu einer Anhäufung von Proteinen in der Zelle führen und möglicherweise einen Rückkopplungseffekt verursachen, der die Aktivität von Komponenten wie 2B28, die dem Ubiquitinierungsweg vorgeschaltet sind, verringert.