2B28阻害剤

一般的な2B28阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、MG-132 [Z -Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8。

2B28阻害剤は、タンパク質の分解に関与する様々な細胞内経路を調節することによって、間接的に2B28の機能を阻害する化学物質である。例えば、スタウロスポリンはプロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、そうすることによって、2B28タンパク質の基質であるいくつかのタンパク質の転写に重要なNF-κB経路を障害することができる。この阻害によって、ユビキチンを介した分解を必要とするタンパク質のプールが減少し、2B28に対する機能的要求が減少する可能性がある。

同様に、PI3K/ACT経路を阻害するLY294002のような化合物は、タンパク質のターンオーバーを全般的に減少させる可能性がある。2B28はタンパク質の分解のためのタグ付けに関与しているので、タンパク質のターンオーバーが減少するということは、2B28の注意を必要とするタンパク質が少なくなり、その活性が低下することを意味する。MG-132、ボルテゾミブ、エポキソマイシン、ラクタシスチン、オムライドなどのプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の分解を直接阻害する。これは細胞内にタンパク質を蓄積させ、ユビキチン化経路の上流にある2B28のような成分の活性を低下させるフィードバック効果を引き起こす可能性がある。