Inhibiteurs 2B28

Les inhibiteurs 2B28 courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7 et l'époxomicine CAS 134381-21-8.

Les inhibiteurs de 2B28 sont des produits chimiques qui perturbent indirectement la fonction de 2B28 en modulant diverses voies cellulaires impliquées dans la dégradation des protéines. La staurosporine, par exemple, cible la protéine kinase C (PKC) et, ce faisant, peut entraver la voie NF-κB, qui est cruciale pour la transcription de plusieurs protéines qui sont des substrats de la protéine 2B28. Cette inhibition pourrait diminuer le pool de protéines nécessitant une dégradation médiée par l'ubiquitine, réduisant ainsi la demande fonctionnelle de la protéine 2B28.

De même, des composés comme le LY294002 qui inhibent la voie PI3K/AKT peuvent entraîner une réduction générale du renouvellement des protéines. Étant donné que 2B28 est impliqué dans le marquage des protéines en vue de leur dégradation, une réduction du renouvellement des protéines implique qu'il y a moins de protéines nécessitant l'attention de 2B28, ce qui entraîne une diminution de son activité. Les inhibiteurs du protéasome, tels que le MG-132, le bortézomib, l'époxomicine, la lactacystine et l'omuralide, bloquent directement la dégradation des protéines ubiquitinées. Cela peut conduire à une accumulation de protéines dans la cellule, provoquant potentiellement un effet de rétroaction qui réduit l'activité de composants tels que 2B28 qui sont en amont de la voie d'ubiquitination.