2310038E17Rik Aktivatoren

Gängige 2310038E17Rik Activators sind unter underem (S)-Rivastigmine CAS 123441-03-2, Procaine CAS 59-46-1, Aspirin CAS 50-78-2 und Clopidogrel CAS 113665-84-2.

Zu den chemischen Aktivatoren der Carboxylesterase 2F gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die auf unterschiedliche Weise auf das Enzym einwirken und seine Aktivität steigern. So ist beispielsweise bekannt, dass Acetylcholin cholinerge Rezeptoren bindet, was zu einer Signalkaskade führt, die in einer erhöhten enzymatischen Aktivität der Carboxylesterase 2F gipfeln kann, wodurch das Enzym im Wesentlichen für die Wirkung auf seine Substrate vorbereitet wird. In ähnlicher Weise dient Butyrylcholin, das von Carboxylesterasen hydrolysiert wird, als Substrat, das zu einer Aktivierung der Carboxylesterase 2F führen kann, wodurch sich die Umsatzrate des Enzyms effektiv erhöht. Diese substratähnliche Aktivierung ist auch bei Verbindungen wie Procain und Kokain zu beobachten, die beide von der Carboxylesterase 2F verstoffwechselt werden und somit direkt die hydrolytische Funktion des Enzyms aktivieren.

Andere Chemikalien wie Rivastigmin, Methylphenidat und Remoxiprid werden von Carboxylesterasen verstoffwechselt und können die funktionelle Aktivität der Carboxylesterase 2F indirekt erhöhen, indem sie eine ständige Versorgung mit Substraten für das Enzym sicherstellen. Dieser Stoffwechselbedarf für die Hydrolyse kann als Anstoß für die Aktivierung der Carboxylesterase 2F dienen und sicherstellen, dass sie in einem aktiven Zustand bleibt, um diese Verbindungen zu verarbeiten. Aspirin, auch bekannt als Acetylsalicylsäure, wird von der Carboxylesterase 2F hydrolysiert, was wiederum zu einer funktionellen Aktivierung des Enzyms führt. Bei diesem Prozess handelt es sich um einen direkten Aktivierungsmechanismus, da das Enzym mit dem Substrat selbst in Kontakt tritt, um seine katalytische Funktion zu erfüllen. Clopidogrel, eine weitere Verbindung, die von der Carboxylesterase 2F zu ihrem aktiven Metaboliten verarbeitet wird, aktiviert das Enzym auf ähnliche Weise, was die Rolle der Carboxylesterase 2F im Arzneimittelstoffwechsel verdeutlicht. Dibucain und Prilocain sind ein weiteres Beispiel für die Fähigkeit der Carboxylesterase 2F, auf verschiedene Substrate einzuwirken; ihre Hydrolyse durch das Enzym steigert direkt seine Aktivität, was die breite Substratspezifität des Enzyms und seine Fähigkeit, durch eine Vielzahl chemischer Substanzen aktiviert zu werden, belegt.