20S Proteasome α3 Inhibitoren
Gängige 20S Proteasome α3 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, ONX 0914 CAS 960374-59-8 und Delanzomib, free base.
Die Klasse der 20S-Proteasom-α3-Inhibitoren umfasst ein vielfältiges Repertoire an Chemikalien, die die funktionelle Aktivität der 20S-Proteasom-α3-Untereinheit auf komplexe Weise modulieren. Innerhalb dieser Kategorie erweisen sich Bortezomib und Carfilzomib als direkte Inhibitoren, die an die β5-Untereinheit des Proteasoms binden. Auf diese Weise hemmen sie nicht nur die proteasomale Aktivität, sondern lösen auch die Apoptose aus. MG-132, ONX-0914, Delanzomib, Marizomib, Oprozomib, KZR-616 und PR-924 entfalten ihre hemmende Wirkung, indem sie auf spezifische katalytische Stellen innerhalb des 20S-Proteasoms abzielen. Ob sie nun direkt oder indirekt wirken, diese Inhibitoren stören die Proteasomaktivität und tragen so zur Störung der zellulären Proteinhomöostase bei. Ginkgolsäure bietet eine einzigartige Perspektive, denn sie zeigt eine reversible Hemmung und fügt dem Spektrum der Hemmungsmechanismen eine weitere komplexe Ebene hinzu.
Die indirekte Modulation des 20S-Proteasoms wird durch Ritonavir und Celastrol veranschaulicht. Diese Wirkstoffe unterstreichen den vielschichtigen Charakter der Proteasom-Regulierung, indem sie die Aktivität des Proteasoms über Wege beeinflussen, die über die direkte Bindung an die katalytischen Stellen hinausgehen. Zusammengenommen trägt diese Reihe von Inhibitoren wesentlich zu unserem Verständnis des komplizierten Netzwerks bei, das den zellulären Proteinumsatz steuert. Die vielfältigen Mechanismen, die diese Inhibitoren nutzen, verdeutlichen die Komplexität der proteasomalen Regulation. Ihre unterschiedlichen Wirkungsweisen, von der direkten Bindung an katalytische Stellen bis hin zur indirekten Modulation zellulärer Signalwege, bereichern unser Verständnis der komplizierten Prozesse, die die Proteinhomöostase steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein reversibler Proteasom-Inhibitor, der speziell auf das 20S-Proteasom abzielt. Er bindet an die katalytische Stelle der β5-Untereinheit des 20S-Proteasoms und verhindert dessen Aktivität. Diese direkte Hemmung führt zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen und löst die Apoptose der Zellen aus. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib ist ein Proteasom-Inhibitor der zweiten Generation, der irreversibel an die β5-Untereinheit des 20S-Proteasoms bindet. Durch die Bildung einer kovalenten Bindung mit dem aktiven Zentrum hemmt Carfilzomib die proteasomale Aktivität, was zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine und zum Zelltod führt. Die irreversible Natur dieser Hemmung sorgt für eine anhaltende Wirkung auf das 20S-Proteasom. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor, der direkt auf die katalytischen Stellen der 20S-Proteasom-Untereinheiten, einschließlich α3, abzielt. Durch die Blockierung der proteolytischen Aktivität des 20S-Proteasoms führt MG-132 zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen, was zelluläre Prozesse beeinflusst und die Apoptose fördert. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 ist ein selektiver Immunoproteasom-Inhibitor, der speziell auf die β5i-Untereinheit des 20S-Proteasoms abzielt. Durch die Hemmung der Immunoproteasom-Aktivität kann ONX-0914 indirekt die Funktion der α3-Untereinheit des 20S-Proteasoms beeinflussen. Diese Hemmung verändert die zelluläre Proteinabbau-Landschaft, beeinflusst Prozesse, die auf die proteasomale Aktivität angewiesen sind, und trägt zu zytotoxischen Effekten bei. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der selektiv auf die β5-Untereinheit des 20S-Proteasoms abzielt. Seine direkte Bindung an die katalytische Stelle hemmt die proteasomale Aktivität, was zur Akkumulation von polyubiquitinierten Proteinen führt. Diese Akkumulation stört die zelluläre Homöostase und löst Apoptose aus. Die Spezifität von Delanzomib für die β5-Untereinheit gewährleistet eine selektive Modulation des 20S-Proteasoms. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein reversibler Proteasom-Inhibitor, der auf die β5-Untereinheit des 20S-Proteasoms abzielt. Durch Bindung an die katalytische Stelle hemmt Oprozomib die proteasomale Aktivität und induziert die Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen. | ||||||
Ginkgolic acid C17:1 | 111047-30-4 | sc-228252 sc-228252A sc-228252B | 5 mg 10 mg 20 mg | $279.00 $452.00 $834.00 | 2 | |
Ginkgosäure hemmt das 20S-Proteasom, indem sie direkt an seine katalytischen Stellen bindet. Sie induziert eine reversible Hemmung der proteasomalen Aktivität, was zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Ritonavir ist ein HIV-Proteaseinhibitor, der sich indirekt auf das 20S-Proteasom auswirkt. Er verändert das Ubiquitin-Proteasom-System, indem er den Umsatz von Proteasom-Regulationspartikeln beeinträchtigt. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol hemmt das 20S-Proteasom durch direkte Interaktion mit seinen katalytischen Stellen. Diese direkte Hemmung führt zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen, was sich auf zelluläre Prozesse auswirkt und die Apoptose fördert. | ||||||