1700016K19Rik Inhibitoren

Gängige 1700016K19Rik Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

Chemische Hemmstoffe von Protein LIAT1 zielen auf verschiedene Signalwege und molekulare Mechanismen ab, um die Funktion des Proteins zu beeinträchtigen. Staurosporin, ein bekannter Kinaseinhibitor, unterbricht die Aktivität von Protein LIAT1 durch Bindung an ATP-bindende Stellen von Kinasen, die für die Phosphorylierungsvorgänge des Proteins entscheidend sind. In ähnlicher Weise hemmt Bisindolylmaleimid I die Isoformen der Proteinkinase C (PKC), die an der Phosphorylierung von Protein LIAT1 oder seiner Substrate beteiligt sind. LY294002 und Wortmannin sind weitere Kinaseinhibitoren; LY294002 greift spezifisch in den PI3K/AKT-Stoffwechselweg ein, der für die Regulierung von Protein LIAT1 von zentraler Bedeutung ist, während Wortmannin eine kovalente Bindung mit Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) eingeht und so die PI3K-abhängigen Aktivierungswege unterbricht.

Auf der anderen Seite bildet Rapamycin einen Komplex mit FKBP12, der mTOR hemmt, eine Kinase, die in den Signalweg integriert ist, auf den sich Protein LIAT1 für seine Wirkung verlässt. In gleicher Weise greifen U0126 und PD98059 in den MEK1/2- bzw. ERK-Signalweg ein, die als vorgelagerte Regulatoren für die Aktivierung von Protein LIAT1 wesentlich sind. SB203580 und SP600125 gehen einen anderen Weg: SB203580 hemmt selektiv die p38 MAP-Kinase und SP600125 die JNK-Kinase, beides Kinasen, die an unterschiedlichen Signalkaskaden beteiligt sind, die die Funktionalität von Protein LIAT1 steuern. Dasatinib und PP2 haben einen ähnlichen Wirkmechanismus, da sie beide die Tyrosinkinasen der Src-Familie hemmen, die für die Phosphorylierungsvorgänge in den Signalwegen, von denen die Aktivität von Protein LIAT1 abhängt, entscheidend sind. ZM-447439 schließlich hemmt Protein LIAT1, indem es auf die Aktivität der Aurora-Kinase abzielt, die mit der Regulierung des Zellzyklus und folglich mit der Funktion von Protein LIAT1 in Verbindung gebracht wird.