YAF2 억제제
일반적인 YAF2 억제제에는 체토민 CAS 1403-36-7, 버테포르핀 CAS 129497-78-5, IWP-2 CAS 686770-61-6, 다사티닙 CAS 302962-49-8 및 GSK-3 억제제 IX CAS 667463-62-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
YAP2의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 전사 활성제로서의 기능을 방해합니다. 체토민과 버테포핀은 YAP2와 전사 기계의 상호작용을 표적으로 합니다. 체토민은 YAP2가 기능을 발휘하는 데 필수적인 보조 인자인 p300/CBP와의 결합을 방해하고, 버테포핀은 히포 신호 경로에서 YAP2의 전사 활성에 중요한 YAP2와 TEAD 전사인자 간의 상호 작용을 방해합니다. 펩타이드 17은 YAP2에 직접 결합하여 유전자 발현에 필요한 핵으로의 전위를 방지합니다. 반면, 포큐파인 억제제인 IWP-2는 히포 경로의 상류 조절 인자인 Wnt 경로의 활성을 감소시켜 간접적으로 YAP2의 기능적 활성을 감소시킵니다. XMU-MP-1은 YAP2를 인산화하여 억제하는 MST1/2 키나아제를 표적으로 삼습니다. XMU-MP-1은 MST1/2를 억제함으로써 LATS1/2에 의한 YAP2 인산화를 간접적으로 방지하여 YAP2 활성을 억제합니다.
다사티닙은 YAP2를 인산화하여 활성화할 수 있는 Src 계열 키나제에 작용하며, 이러한 키나제에 대한 억제 작용은 YAP2의 활성화와 보조 활성화제 기능을 감소시킬 수 있습니다. GSK-3 억제제 IX는 β-카테닌을 안정화하여 YAP2와 경쟁할 수 있는 TEAD 결합을 억제함으로써 YAP2 매개 전사를 감소시켜 간접적으로 YAP2에 영향을 미칩니다. 팔보시클립(PD 0332991)은 세포주기 진행에 중요한 CDK4/6을 억제하여 세포 증식을 촉진하는 것으로 알려진 YAP2 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. FAK 억제제인 PF-562271은 세포 골격 역학 및 세포 신호를 변화시켜 YAP2의 활성에 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로, Lats 억제제는 LATS1/2 키나아제를 직접 표적으로 삼는데, 이는 일반적으로 YAP2를 인산화하여 억제하지만 이러한 억제는 역설적으로 히포 경로 내의 부정적인 피드백 메커니즘의 활성화로 인해 YAP2 활성을 감소시킬 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
체토민은 저산소증 유도 인자(HIF)와 전사 보조 인자인 p300/CBP의 결합을 방해하는 것으로 밝혀진 것처럼 YAP2와 전사 기계 사이의 상호작용을 억제하여 YAP2의 기능을 방해하며, 이는 YAP2와 전사 파트너의 상호 작용에 유사하게 영향을 줄 수 있는 과정입니다. | ||||||
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
버테포핀은 히포 신호 경로에서 YAP2 매개 유전자 전사에 필수적인 TEAD 전사인자와 상호 작용하는 능력을 차단하여 YAP2를 억제함으로써 YAP2가 주도하는 전사 활성을 감소시킴으로써 YAP2를 억제합니다. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2는 히포 경로의 상류 조절자인 Wnt 단백질의 분비를 억제하고, Wnt 활성을 낮춤으로써 세포 증식 및 생존에서 YAP2의 역할에 필요한 경로의 활성화가 감소하여 YAP2가 기능적으로 억제됩니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 YAP2의 인산화 및 활성화에 관여하는 Src 계열 키나아제를 억제하며, 이러한 키나아제를 억제함으로써 YAP2 활성화와 그에 따른 전사 활성제 기능을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
GSK-3 억제제 IX는 β-카테닌을 인산화하여 안정화시키는 GSK-3를 억제하고, 안정화된 β-카테닌은 핵으로 들어가 잠재적으로 YAP2와 TEAD 결합을 위해 경쟁하여 YAP2의 전사 활동을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
팔보시클립은 세포주기 진행에 관여하는 사이클린 의존성 키나제 4 및 6(CDK4/6)을 억제하며, 이러한 키나제를 억제함으로써 세포주기 진행을 방지하고 YAP2가 세포 증식 촉진에 관여하기 때문에 간접적으로 YAP2 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||