WDR4 アクチベーター

一般的なWDR4活性化剤としては、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Leptomycin B CAS 87081-35-4、DRB CAS 53-85-0、Actinomycin D CAS 50-76-0およびCordycepin CAS 73-03-0が挙げられるが、これらに限定されない。

WDR4活性化剤は、mRNA上の7-メチルグアノシン（m7G）キャップの生合成に大きく寄与するWDR4（WD Repeat Domain 4）タンパク質の機能を調節する化学物質である。このキャップはmRNAの安定性と効率的な翻訳に不可欠である。mRNAのプロセシングが複雑であることから、いくつかの化学物質は、タンパク質自体に直接作用しないとしても、WDR4に関連する経路や細胞プロセスに影響を与える可能性がある。

プロテアソーム阻害剤であるMG132はタンパク質を安定化させ、WDR4に関連する経路を強化する機会を提供する。レプトマイシンBは核外輸送を阻害し、おそらくm7Gキャッピングのような核機能を促進し、WDR4活性に影響を与える可能性がある。DRB（5,6-ジクロロベンズイミダゾールリボシド）は転写の伸長を阻害し、このメカニズムによってWDR4が関与するmRNAのキャッピングプロセスに影響を及ぼす可能性がある。アクチノマイシンDは、DNAに結合して転写を停止させることで、WDR4に関連するmRNAのキャッピングプロセスを形成することができる。コルディセピンとしても知られる3'-デオキシアデノシンは、mRNAのポリアデニル化を阻害し、WDR4が関与する他のmRNAプロセシング段階に間接的に影響を与える。RNAポリメラーゼIIの強力な阻害剤であるα-アマニチンは、mRNA合成とWDR4に関連するプロセスに影響を与える可能性がある。スプライシング阻害剤であるSpliceostatin A、Pladienolide B、MeayamycinはすべてmRNAの成熟を調節し、キャッピングにおけるWDR4の役割に影響を与える可能性がある。RNAポリメラーゼIIのもう一つの阻害剤であるトリプトライドは、mRNA合成とWDR4に関連するプロセスに影響を与える。最後に、シネフンギンは、メチル化酵素を阻害することにより、m7Gメチル化プロセスを形成し、ひいてはWDR4の機能を形成する可能性がある。