VMAT 1 활성제

일반적인 VMAT 1 활성제에는 레서핀 CAS 50-55-5, 티라민, 유리 염기 CAS 51-67-2, 카페인 CAS 58-08-2, 도부타민 CAS 34368-04-2 및 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

VMAT 1 활성제는 모노아민이 세포질에서 시냅스 소포에 격리되어 저장된 후 시냅스 틈새로 방출되는 데 중요한 역할을 하는 단백질인 소포 모노아민 수송체 1(VMAT 1)의 기능을 조절하는 화학 물질 그룹으로 구성됩니다. VMAT 1 활성제는 신경 전달의 중요한 단계인 도파민, 노르에피네프린, 세로토닌과 같은 신경 전달 물질을 소포에 포장하는 수송체의 능력을 잠재적으로 향상시킬 수 있습니다.

VMAT 1의 직접 활성화제는 수송체에 결합하여 모노아민 기질에 대한 친화력 또는 수송 효율을 증가시키는 형태 변화를 유도할 수 있습니다. 이러한 화학 물질은 기질 결합 부위와는 별개로 VMAT 1 단백질의 조절 부위와 상호 작용하여 수송체 활동을 알로스테릭하게 조절할 수 있습니다. 또는 직접 활성화제는 효율이 더 높거나 해리율이 낮더라도 수송체의 자연 기질을 모방하여 전체 수송 속도를 향상시킬 수 있습니다. VMAT 1의 간접 활성화제는 세포 환경을 조절하거나 VMAT 1의 발현과 기능을 조절하는 신호 경로에 영향을 주어 단백질의 활동에 영향을 줄 수 있습니다. 여기에는 VMAT 1의 인산화 상태를 변화시켜 그 활성에 영향을 미치는 분자 또는 전사 인자 또는 mRNA 안정성에 작용하여 VMAT 1의 발현을 증가시켜 세포 내 수송 단백질 수준을 높이는 화합물이 포함될 수 있습니다.