Gli inibitori V1RE3 appartengono a una classe di composti chimici progettati per interagire selettivamente con uno specifico bersaglio biologico noto come V1RE3, che è un recettore o un enzima codificato da una sequenza genica distinta e caratteristica. La precisione di questi inibitori è il risultato di una meticolosa ingegneria molecolare che consente loro di legarsi al bersaglio con elevata affinità, spesso attraverso un meccanismo di lock-and-key che prevede la formazione di legami non covalenti come legami idrogeno, interazioni ioniche ed effetti idrofobici. Aderendo ai siti attivi o allosterici della struttura di V1RE3, questi inibitori possono modulare la funzione del recettore o dell'enzima, che può svolgere un ruolo cruciale in alcuni percorsi biochimici. La progettazione di inibitori di V1RE3 è un processo sofisticato che spesso richiede una profonda comprensione della struttura e della funzione della molecola bersaglio, ottenuta in genere attraverso tecniche come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) e la modellazione computazionale.
Lo sviluppo di inibitori di V1RE3 è un'impresa dalle molte sfaccettature, che comporta non solo la scoperta iniziale di un potenziale composto inibitorio, ma anche il suo perfezionamento per migliorare la specificità e le caratteristiche di legame. I ricercatori spesso impiegano cicli iterativi di sintesi e test, noti come studi di relazione struttura-attività (SAR), per mettere a punto le proprietà chimiche di questi composti. Ciò può comportare l'alterazione di gruppi funzionali, centri chirali o altre caratteristiche molecolari per migliorare l'interazione con il bersaglio V1RE3. Di conseguenza, gli inibitori di V1RE3 possono presentare una gamma di interazioni con il loro bersaglio, da un legame reversibile a uno irreversibile, a seconda della natura delle società chimiche coinvolte e del contesto ambientale in cui operano. Anche le proprietà fisico-chimiche di questi inibitori, come solubilità, stabilità e lipofilia, sono parametri critici che vengono ottimizzati durante il processo di sviluppo. L'obiettivo finale di queste modifiche è ottenere un composto altamente selettivo per il recettore o l'enzima V1RE3, influenzando così la funzione di questo bersaglio molecolare in modo preciso e controllato.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore specifico di mTOR (mammalian target of rapamycin). Poiché V1RE3 è coinvolto nella segnalazione di mTOR, la rapamicina porterebbe all'inibizione di V1RE3 impedendo l'attivazione dei bersagli a valle che sono critici per la funzione di V1RE3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore di PI3K, che è a monte della via Akt/mTOR. Inibendo PI3K, questo composto diminuisce indirettamente l'attività di V1RE3, impedendo l'avvio della cascata di segnalazione in cui è coinvolto V1RE3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K, che agisce in modo simile a LY294002. Sopprime la via PI3K/Akt/mTOR, riducendo così l'attivazione dei processi dipendenti da V1RE3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che fa parte della via MAPK/ERK. Inibendo MEK, PD98059 influisce indirettamente sulla funzione di V1RE3 alterando gli eventi di segnalazione che portano all'attivazione di V1RE3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico di p38 MAPK. L'inibizione di p38 MAPK può influire sulle vie di segnalazione che contribuiscono all'attivazione di V1RE3, diminuendo così la sua attività funzionale. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, coinvolto nelle vie MAPK attivate dallo stress. L'inibizione di JNK può interrompere la segnalazione che può essere necessaria per l'attivazione o la funzione di V1RE3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, che impedisce l'attivazione della via MAPK/ERK, influenzando così indirettamente l'attività di V1RE3 attraverso la modulazione dell'ambiente di segnalazione in cui opera. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un inibitore selettivo ATP-competitivo di mTOR, diverso dalla rapamicina. Inibisce sia il complesso mTORC1 che mTORC2, riducendo così l'attivazione delle vie in cui è coinvolta la V1RE3. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 è un inibitore mTOR potente e selettivo, in grado di inibire sia mTORC1 che mTORC2. Diminuirebbe l'attività di V1RE3 interrompendo le vie di segnalazione di cui V1RE3 fa parte. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120 è un inibitore PI3K di classe I. Mirando a PI3K, BKM120 porterebbe all'inibizione della segnalazione a valle, compresa la via mTOR, necessaria per l'attivazione di V1RE3. | ||||||