V-ATPase G3 Ativadores

Os activadores comuns da V-ATPase G3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, a bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 e a concanamicina A CAS 80890-47-7.

Os activadores da V-ATPase G3, como a forskolina, o IBMX e o 8-Br-cAMP, funcionam através da ativação da adenilato ciclase, que aumenta os níveis de cAMP intracelular. Este aumento dos níveis de AMPc, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA), que fosforila e ativa a ATP6V1G3, aumentando a atividade da V-ATPase. Alguns activadores, incluindo a Bafilomicina A1 e a Concanamicina A, funcionam através da inibição da V-ATPase, o que leva a uma acumulação de protões no citosol. Isto desencadeia uma resposta compensatória que inclui a ativação da ATP6V1G3.

Outro grupo de activadores, como o LY294002 e a Rottlerina, actua através da inibição de outras vias, o que leva a uma regulação positiva da atividade da PKA e à subsequente fosforilação e ativação da ATP6V1G3. Em contrapartida, o ácido ocadaico e a calicilina A funcionam através da inibição de proteínas fosfatases, como a PP1 e a PP2A, o que impede a desfosforilação da ATP6V1G3, mantendo o seu estado ativo. Por último, os activadores, como o FTY720 e a Zardaverina, funcionam aumentando os níveis de AMPc através de diferentes mecanismos, o que leva à ativação da PKA e à subsequente fosforilação e ativação da ATP6V1G3.