V-ATPase G3激活剂

常见的 V-ATP 酶 G3 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、巴非罗霉素 A1 CAS 88899-55-2 和康加霉素 A CAS 80890-47-7。

V-ATPase G3 激活剂，如佛司可林、IBMX 和 8-Br-cAMP，通过激活腺苷酸环化酶来提高细胞内 cAMP 的水平。这些增加的 cAMP 水平反过来又会激活蛋白激酶 A（PKA），使 ATP6V1G3 磷酸化并激活，从而增强 V-ATP 酶的活性。一些激活剂（包括巴佛洛霉素 A1 和康霉素 A）通过抑制 V-ATP 酶发挥作用，从而导致质子在细胞质中积累。这引发了一种补偿反应，包括激活 ATP6V1G3。

另一类激活剂，如 LY294002 和 Rottlerin，则通过抑制其他途径发挥作用，导致 PKA 活性上调，进而磷酸化和激活 ATP6V1G3。相反，冈田酸和萼氨醇 A 则通过抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶发挥作用，从而防止 ATP6V1G3 去磷酸化，保持其活性状态。最后，FTY720 和扎达维林等激活剂通过不同机制提高 cAMP 水平，从而激活 PKA，进而磷酸化和激活 ATP6V1G3。