USP35 Inibitori

Gli inibitori USP35 più comuni includono, ma non solo, PR 619 CAS 2645-32-1, ML323, P22077 CAS 1247819-59-5, l'inibitore UCH-L1 CAS 668467-91-2 e WP1130 CAS 856243-80-6.

Gli inibitori di USP35 appartengono a una classe di composti chimici che hanno come bersaglio l'attività della proteasi ubiquitina-specifica 35 (USP35), un membro della famiglia degli enzimi deubiquitinanti (DUB). L'USP35 è responsabile della regolazione del sistema ubiquitina-proteasoma (UPS), che svolge un ruolo cruciale nel mantenimento dell'omeostasi proteica cellulare. Questo enzima catalizza la rimozione dell'ubiquitina dai substrati, impedendone la degradazione da parte del proteasoma. L'inibizione di USP35 altera la normale funzione dell'UPS stabilizzando le proteine ubiquitinate, con conseguenti alterazioni in vari processi cellulari, come la trasduzione del segnale, la riparazione del DNA e il turnover proteico. La capacità degli inibitori dell'USP35 di modulare questi percorsi li rende particolarmente importanti per gli studi che coinvolgono la dinamica delle proteine e le risposte allo stress cellulare, nonché per la ricerca incentrata sulla comprensione del modo in cui le cellule mantengono l'omeostasi in risposta al misfolding e all'aggregazione delle proteine.Dal punto di vista chimico, gli inibitori dell'USP35 sono spesso progettati per interagire con il dominio catalitico dell'enzima, in genere il dominio della cisteina proteasi, dove interferiscono con il clivaggio dell'ubiquitina dalle proteine substrato. La struttura di questi inibitori può variare notevolmente, da piccole molecole a composti più grandi e complessi che imitano i substrati naturali dell'enzima o si legano a siti allosterici. La specificità degli inibitori di USP35 è un'area di interesse, poiché le loro caratteristiche strutturali possono influenzare significativamente la loro capacità di inibire selettivamente USP35 rispetto ad altri membri della famiglia DUB. Questa specificità è spesso ottenuta sfruttando residui unici o caratteristiche conformazionali nel sito catalitico di USP35, consentendo ai ricercatori di analizzare il ruolo dell'enzima in vari percorsi cellulari. Con il proseguire della ricerca, questi inibitori forniscono preziose indicazioni sui meccanismi di regolazione dell'ubiquitinazione delle proteine e sulle implicazioni più ampie della proteostasi nella biologia cellulare.