USP17L5 抑制因子

常见的 USP17L5 抑制剂包括但不限于 Veliparib CAS 912444-00-9、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 SP600125 CAS 129-56-6。

USP17L5 抑制剂由一组不同的化合物组成，它们能降低 USP17L5 的功能活性，而 USP17L5 是一种去泛素化酶，参与 DNA 损伤反应、细胞周期调节和细胞凋亡等多种细胞过程。Veliparib 可抑制 PARP 酶，导致未修复 DNA 损伤的积累，并降低 USP17L5 在 DNA 修复机制中的活性。SB 431542和LY 294002分别以TGF-β和PI3K/Akt通路的上游元件为靶标，而USP17L5在这些通路中发挥着作用；抑制这两种药物会导致正常情况下USP17L5参与的信号级联减少。同样，PD 98059 和 U0126 会阻碍 MEK/ERK 通路，而 SP600125 则针对 JNK 信号转导，所有这些都是 USP17L5 调节的通路；抑制这些通路会减少该酶调节细胞对应激和生长信号反应的机会。硼替佐米和 MG-132 是蛋白酶体抑制剂，会导致泛素化蛋白质底物的积累，因此会通过阻止底物的周转间接阻碍 USP17L5 的去泛素化功能。

为了进一步抑制 USP17L5 的活性，Wortmannin 还是另一种 PI3K 通路抑制剂，它支持靶向这一特定通路的冗余性，以确保全面降低 USP17L5 相关的活性。PF-00562271 和 ZM-447439 分别抑制了焦点粘附激酶和极光激酶，从而破坏了细胞周期相关过程，影响了与 USP17L5 有关的细胞周期阶段。C646 通过阻碍组蛋白乙酰转移酶的活性，间接影响基因表达模式，从而影响 USP17L5 的功能活性，尤其是在基因表达调控至关重要的途径中。总之，这些抑制剂利用不同的生化机制来减少已知 USP17L5 可调节的细胞过程和信号通路，从而确保采用广谱方法来降低其功能活性。