USP17L5 억제제

일반적인 USP17L5 억제제에는 벨리파립 CAS 912444-00-9, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 SP600125 CAS 129-56-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

USP17L5 억제제는 DNA 손상 반응, 세포 주기 조절 및 세포 사멸을 포함한 다양한 세포 과정에 관여하는 탈유비퀴틴화 효소인 USP17L5의 기능적 활성을 감소시키는 다양한 화합물 그룹으로 구성됩니다. 벨리파립은 PARP 효소를 억제하여 복구되지 않은 DNA 손상이 축적되고 DNA 복구 메커니즘에서 USP17L5의 활성이 감소합니다. SB 431542와 LY 294002는 각각 USP17L5가 역할을 하는 경로인 TGF-β와 PI3K/Akt 경로의 상류 요소를 표적으로 하며, 이를 억제하면 USP17L5와 정상적으로 결합하는 신호 캐스케이드가 감소합니다. 마찬가지로, PD 98059와 U0126은 MEK/ERK 경로를 차단하고, SP600125는 JNK 신호를 표적으로 하며, 이들 모두 USP17L5에 의해 조절되는 경로로, 이러한 경로를 억제하면 효소가 스트레스 및 성장 신호에 대한 세포 반응을 조절할 수 있는 기회가 줄어듭니다. 보르테조밉과 MG-132는 프로테아좀 억제제로서 유비퀴틴화된 단백질 기질의 축적을 유도하여 기질 전환을 방지함으로써 USP17L5의 탈유비퀴틴화 기능을 간접적으로 저해합니다.

또한, 워트만닌은 또 다른 PI3K 경로 억제제로서 이 특정 경로를 표적으로 하는 중복성을 지원하여 USP17L5 관련 활동을 포괄적으로 감소시키는 데 기여합니다. PF-00562271 및 ZM-447439는 각각 국소 접착 키나아제와 오로라 키나아제를 억제하여 USP17L5가 관여하는 세포 주기 단계에 영향을 주어 세포 주기 관련 과정을 방해합니다. C646은 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제 활성을 저해하여 유전자 발현 패턴에 간접적으로 영향을 미치며, 특히 유전자 발현 조절이 필수적인 경로에서 USP17L5의 기능적 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 억제제는 다양한 생화학적 메커니즘을 활용하여 USP17L5가 조절하는 것으로 알려진 세포 과정과 신호 경로를 감소시켜 기능적 활동을 줄이기 위한 광범위한 접근 방식을 보장합니다.