URG4阻害剤
一般的なURG4阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
URG4阻害剤は、様々な細胞内プロセスに関与する因子であるURG4タンパク質の機能を選択的に阻害するように設計された、別個のクラスの化合物である。URG4の阻害は、URG4が通常影響を及ぼす特定のシグナル伝達経路を阻害することにより、分子レベルで細胞メカニズムに影響を及ぼす。URG4はup-regulated gene 4としても知られ、細胞増殖と生存に関与し、ある種の細胞株ではその過剰発現が指摘されており、がん化プロセスを促進する潜在的な役割を示している。URG4を標的とする阻害剤は、タンパク質の活性部位あるいは調節ドメインに結合することにより、その立体構造や機能を変化させることで作用すると考えられる。この種の阻害剤は、URG4がその基質やパートナーと相互作用するのを妨げ、URG4が関与するシグナル伝達経路を効果的に遮断することができる。阻害剤は、ハイスループット・スクリーニングによって同定された低分子であるか、あるいはURG4タンパク質の構造に基づいて設計され、標的に対する高い特異性と親和性を確保することができる。
URG4阻害剤の生化学的作用機序は複雑であり、阻害剤の性質と生物学的背景に依存する。阻害剤の中には、URG4の活性に不可欠なATP結合部位を阻害するものもあれば、URG4が必要な翻訳後修飾を受けたり、機能を発揮する特定の細胞区画に移動したりするのを阻害するものもある。URG4阻害剤の特異性は極めて重要であり、オフターゲット効果を最小限に抑え、細胞内経路におけるタンパク質の役割をより正確に理解することができる。これらの阻害剤の細胞に対する作用を研究することにより、研究者は、細胞周期制御、アポトーシス、DNA修復機構への関与など、URG4の生物学的機能を解明することができる。このような研究は、細胞がどのようにして恒常性を維持し、内的・外的刺激に応答するのか、URG4の阻害によって細胞応答の微調整に関する知見が得られることで、より広範な理解に貢献する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、PKCを含むタンパク質キナーゼの強力な非選択的阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。URG4はPI3K/Akt経路によって発現が上昇することが知られているため、スタウロスポリンはこの経路を阻害することで間接的にURG4の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの特異的阻害剤である。PI3K/Akt経路はURG4のアップレギュレーションに重要であるため、PI3K/Akt経路を阻害することにより、URG4活性の低下をもたらす。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3K/Aktを介したシグナル伝達を減少させることで、URG4の発現を促進することが知られている、非可逆的に経路を阻害し、URG4活性の低下につながる、別のPI3K阻害剤です。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/Aktシグナル伝達のダウンストリーム標的であるmTORを特異的に阻害します。URG4はPI3K/Akt/mTOR経路によってアップレギュレーションされることが知られているため、ラパマイシンはmTORを阻害することでURG4の活性を低下させることができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路においてERKの上流で作用するMEKの阻害剤である。MAPK経路はURG4のアップレギュレーションに寄与する可能性があるため、MEKを阻害することにより、PD98059は間接的にURG4の活性を低下させる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPK経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKの阻害は、URG4の発現に寄与する可能性があるMAPK経路を介したシグナル伝達を減少させることで、URG4の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAFを標的とするキナーゼ阻害剤であり、RAF/MEK/ERK経路を阻害します。RAF/MEK/ERK経路はURG4の過剰発現に関与しているため、URG4活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPKの阻害は、URG4の発現調節にこの経路が関与している可能性があるため、URG4の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの阻害剤です。EGFRシグナル伝達はURG4の発現を促進できるため、エルロチニブはEGFRを阻害することで間接的にURG4活性を低下させることができます。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはもう一つのEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、URG4をアップレギュレートすることが知られているEGFRシグナル伝達経路を遮断することにより、URG4活性の低下をもたらすことができる。 | ||||||